[发明专利]一种治疗淋巴水肿的大分子化合物及其用途

说明书

本发明涉及一种治疗淋巴水肿的大分子化合物，其有效成分为三七总皂苷PNS(Notoginseng triterpenes PNS)，作为治疗淋巴水肿的药物，三七总皂苷PNS的有效作用浓度为0.01‑800μM。三七总皂苷PNS与药物学上可接受的药物辅料混合形成散剂、膏剂、粉剂、针剂、水剂、肠溶缓释制剂或注射剂。本发明经动物实验证明，三七总皂苷PNS可降低C57小鼠的纤维组织厚度，改善淋巴水肿小鼠的淋巴循环。本发明还公开了三七总皂苷PNS在制备治疗淋巴水肿的药物或保健品中的用途。

技术领域

本发明涉及一种治疗淋巴水肿的大分子化合物，并提出该化合物在制备各种形式的预防和治疗淋巴水肿的药物或保健食品中的应用。

背景技术

淋巴水肿(lymphedema)机体某些部位淋巴液回流受阻引起的软组织液在体表反复感染后皮下纤维结缔组织增生，脂肪硬化。其治疗却非常困难，到目前为止，仍然缺乏安全有效的治疗药物。淋巴水肿根据病程早晚，治疗原则不同。最重要者为早期治疗，以预防病变的发展。对晚期病例的治疗尚不能获得满意结果，原发性淋巴水肿以对症处理为主，局部可用弹力绷带包扎。寻找安全有效的治疗药物成为淋巴水肿研究亟待解决的重大问题。

本发明研究的有效组分三七总皂苷PNS可以刺激淋巴管内皮细胞产生VEGFC促进淋巴管生成，改善淋巴回流，从而减轻淋巴水肿。

发明内容

针对现有技术的上述不足，根据本发明的实施例，希望提供一种疗效确切的治疗淋巴水肿的大分子化合物，并提出其医药用途。

根据实施例，本发明技术方案提出的一种治疗淋巴水肿的大分子化合物，其有效成分为三七总皂苷PNS，浓度为0.01-800μM。三七总皂苷PNS是从中药三七的干燥根及根茎提取的有效成分，它可以减轻淋巴水肿模型小鼠尾部组织的纤维脂肪厚度，改善淋巴回流功能。

根据一个实施例，本发明技术方案的提出是基于三七总皂苷PNS作为淋巴水肿治疗药物，其有效作用浓度为0.01-800μM。

根据一个实施例，本发明技术方案中，三七总皂苷PNS与药物学上可接受的药物辅料混合形成散剂、膏剂、粉剂、针剂、水剂或注射剂。

根据一个实施例，三七总皂苷PNS作为淋巴水肿治疗药物，为主要有效成分制备的各种形式的药物或保健食品，可以用于预防和治疗上述淋巴水肿。在使用时可以采取皮下、静脉注射或肛肠给药；注射液的使用可以任意选用生理盐水、葡萄糖、稳定剂、防腐剂、悬浮剂或乳化剂等。

本发明进行了动物实验，将30只清洁级7-8周左右C57雌性小鼠按照体重随机分为空白对照组组、模型组和三七总皂苷PNS组(后者为本发明药物，也称治疗组)，三七总皂苷PNS组每天以三七总皂苷PNS灌胃，WT组、模型组每天以等量生理盐水灌胃，经动物实验的分析结果显示三七总皂苷PNS能减轻小鼠尾部肿胀程度，改善淋巴回流。此外，本发明还进行了淋巴管回流的检测，发现淋巴管单位时间搏动数明显增加，并提高淋巴管的清除率。本发明进行了细胞学体外实验发现，三七总皂苷提取物可以促进淋巴管内皮细胞VEGF-C的蛋白表达。因此，以三七总皂苷PNS为主要有效成分制备的各种形式的药物或保健食品，可以用于预防和治疗上述淋巴水肿疾病。

附图说明

图1是三七总皂苷PNS的结构简式。

图2是三七总皂苷PNS对小鼠尾部周长的测量结果图。

图3是淋巴管信号强度检测结果图。

图4是淋巴管清除率检测结果图。

图5是三七总皂苷PNS对淋巴管内皮细胞VEGF-C的蛋白表达图。

具体实施方式