[发明专利]一种吲哚-1,2-并1,4-苯并二氮杂卓类化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种吲哚-1,2-并1,4-苯二氮杂卓类化合物的合成方法，其特征在于，化学反应式如下：

其中，

虚线表示含环骨架，所述含环骨架选自五元环、五元并环、六元环、六元并环、七元环中任意一种；

R¹选自C₁-C₃烷基、甲氧基、苄氧基、卤素、氢中任意一种；

R²选自C₁-C₃烷基、吲哚亚甲基中任意一种；

R³选自C₁-C₃烷基、卤素、三氟甲基、氢中任意一种；

反应机理为：

反应物吲哚类化合物1-位氮对邻氨基苯甲醛类化合物羰基亲核进攻，生成的醇在酸性条件下脱水生成碳正离子，随后碳正离子引发[1,5]-氢迁移，最后亚胺正离子与吲哚类化合物2-位进行环化反应最终得到目标产物；

其中使用的催化剂为联萘酚磷酸酯、三氟甲烷磺酸、三氟甲磺酰亚胺、甲烷磺酸、樟脑磺酸、三氟乙酸、硫酸、三氟甲磺酸钪、三溴化铟或三氟化硼乙醚中的一种；

使用的溶剂为二氯甲烷、四氯化碳、甲苯、1,2-二氯乙烷、乙腈、四氢呋喃、乙醇中的一种。

2.根据权利要求1所述吲哚-1,2-并1,4-苯二氮杂卓类化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂为联萘酚磷酸酯。

3.根据权利要求1所述吲哚-1,2-并1,4-苯二氮杂卓类化合物的合成方法，其特征在于，所述溶剂为二氯甲烷。

4.根据权利要求1所述吲哚-1,2-并1,4-苯二氮杂卓类化合物的合成方法，其特征在于，反应温度为80℃。

5.权利要求1～4任一项所述吲哚-1,2-并1,4-苯二氮杂卓类化合物的合成方法，其特征在于，在合成反应中添加反应添加物以提高产率；

所述反应添加物为分子筛、分子筛、分子筛、β-环糊精、无水硫酸镁、乙酸或无水硫酸钠；

所述反应添加物的用量为0.2-3当量。

6.根据权利要求5所述吲哚-1,2-并1,4-苯二氮杂卓类化合物的合成方法，其特征在于，所述反应添加物为无水硫酸钠，所述无水硫酸钠的用量为1.2当量。

7.根据权利要求5所述吲哚-1,2-并1,4-苯二氮杂卓类化合物的合成方法，其特征在于，具体步骤为：

由吲哚类化合物与邻氨基苯甲醛类化合物作为反应底物，以20mol％联萘酚磷酸酯作为反应催化剂，以二氯甲烷作溶剂，以1.2当量无水硫酸钠作反应添加物，在80℃条件下反应24h；在通过薄层色谱点板分析表明反应完成后，将混合物真空浓缩，并通过硅胶快速柱色谱法直接纯化残余物，即得。