[发明专利]一种含1,2,4-噁二唑环的3,4-二氯异噻唑酰胺类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及一种含1,2,4‑噁二唑环的3,4‑二氯异噻唑酰胺类化合物及其制备方法和应用，所述化合物具有式III所示的结构；所述制备方法包括如下步骤：(1)3,4‑二氯异噻唑‑5‑甲酸与氰基取代的苯胺或苄胺进行反应，得到中间体I；(2)中间体I与盐酸羟胺反应，得到中间体II；(3)中间体II与式A所示的化合物反应，得到式III所示的化合物；所述杀菌剂中含有本发明提供的含1,2,4‑噁二唑环的3,4‑二氯异噻唑酰胺类化合物；所述化合物或杀菌剂应用于病菌抑制或病害防治中，在农业病虫害上具有较高的生物活性。

技术领域

本发明属于农业病害防治技术领域，涉及一种含1,2,4-噁二唑环的3,4-二氯异噻唑酰胺类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

杂环化合物是近些年来研究热度最高的一类，主要以五杂环和六员杂环为研究主体。据悉，具有杂环结构的化合物占已知化合物总数的65％以上，在工业、农业、医药领域中发挥着不可估量的作用。由于环上杂原子种类和位置灵活多变，杂环化合物常被引入到药物设计中，从近几年药物开发与研究的情况分析，含氮杂环化合物凭借优异的生物活性从杂环化合物中脱颖而出。

近年来，异噻唑类化合物是农业领域研究的一种新兴类别，在农用化学品中，异噻唑类化合物很少被开发。至今，只有三个上市的异噻唑类农用化学品：异噻菌胺(isotianil)、噻霉酮(benziothiazolinone)、烯丙苯噻唑(probenazole)，且均为杀菌剂，另一种杀线虫剂(benclothiaz)仍在开发中。尽管如此，有关异噻唑的文章和专利仍层出不穷，事实证明，这类化合物仍具有潜在的开发价值。

上述专农业杀菌剂具有较好的杀菌效果，但是其能够抑制的病菌和防止的病害种类有限，并且，随着近年来人口的快速增长，对作物的需求量也在逐年增加，但由于抗药性的产生，一些化学农药防治效果大打折扣，再加上人们对食品安全、环境污染等问题的担忧，要想提高粮食的产出量，新型农用化学品的开发显得极为重要。

因此，本领域亟待开发更多种类的新型的农用化学品，且在农业病虫害上具有较高的生物活性，有效抑制病菌、防治病害。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含1,2,4-噁二唑环的3,4-二氯异噻唑酰胺类化合物，这种化合物在农业病虫害上具有较高的生物活性，能够有效抑制病菌、防治病害。

为达此目的，本发明采用以下技术方案：

本发明提供一种含1,2,4-噁二唑环的3,4-二氯异噻唑酰胺类化合物，所述化合物具有式III所示的结构；

式III中，所述n为0或1；

式III中，所述R选自取代或未取代的C1～C10烷基(例如C2、C3、C4、C5、C6、C7、C8、C9)、取代或未取代的C1～C10烷氧基(例如C2、C3、C4、C5、C6、C7、C8、C9)、取代或未取代的C2～C10烯基(例如C2、C3、C4、C5、C6、C7、C8、C9)、取代或未取代的C3～C20杂芳基(例如C4、C5、C6、C7、C8、C9、C12、C13、C14、C15、C17、C19等)、取代或未取代的C6～C20芳基(例如C7、C8、C9、C12、C13、C14、C15、C17、C19等)中的任意一种；

本发明中“C1～C10”指的是碳原子的个数为1～10个，涉及相同的表达方式时均具有该意义。

本发明中“取代或未取代”意指取代基上还可以取代有取代基，也可以不取代有取代基，例如取代或未取代的C1～C10烷基指的是，C1～C10烷基上可以有取代基，且取代基的个数为一个至最大可取代个数，也可以没有取代基。