[发明专利]一种含3,4-二氯异噻唑杂环的双酰胺类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明提供一种含3,4‑二氯异噻唑杂环的双酰胺类化合物及其制备方法和应用，所述含3,4‑二氯异噻唑杂环的双酰胺类化合物具有式Ⅱ所示结构，本发明所述的含3,4‑二氯异噻唑杂环的双酰胺类化合物对于防治农业、林业病害具有显著效果，对多种病菌有抑制作用，对多种病害具有防治效果；并且由于低剂量下使用效果好，从而减少因药物浓度过大对植物以及人类造成的伤害，使得应用时产生药物残留少，更加利于环保，应用前景广泛。

技术领域

本发明属于农业病害防治领域，涉及一种含3,4-二氯异噻唑杂环的双酰胺类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

酰胺键是化学反应中最常构建的一种化学键，不仅是蛋白质的关键化学连接，也是大多数合成聚合物的基础，由于其容易与受体形成氢键表现出高活性，而被广泛应用在农药、医药领域。多年来，具有酰胺结构的化合物在不断的更新，从最初的烷基酰胺到如今热门的杂环酰胺，该类化合物一直表现出优异的生物活性，从而深受学者们的青睐。

近年来，随着异噻菌胺(isotianil)的不断推广，异噻唑类化合物备受研究者们的关注，其中，3,4-二氯异噻唑杂环作为活性片段，经常被引入到化合物结构设计中。US6191155B1公开了拜耳作物科学报道的异噻菌胺类似物(A)，此类化合物对白粉病和稻瘟病的防治效果明显。此外，南开大学的相关专利也报道了以3,4-二氯异噻唑为骨架的1,2,4-三唑(B)(CN107602547A(CL06-64))、咪唑(C)(CN108191787A(CL06-127))及甲氧基丙烯酸酯(D)(CN106995417A(CL04-22D))类化合物，此类化合物具有广谱杀菌活性。

CN103483287B公开了一类含3,4-二氯异噻唑的双酰胺类化合物及其制备方法和用途，该发明公开的含1,2,3-噻二唑的杂环化合物，具有如E所示的化学结构通式。此类化合物可用作杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂的用途。然而这些公开的化合物虽然具有一定的杀菌活性，但是在低剂量使用时，尤其针对番茄早疫病菌、黄瓜灰霉病菌等一系列病菌，也无法在抑制病菌的同时对病害进行有效防治，其杀菌活性、抑制率低。

CN102942565B公开了一类3,4-二氯异噻唑衍生物及其制备方法和用途，该发明公开的含3,4-二氯异噻唑的杂环化合物，具有如F所示的化学结构通式。此类化合物可用作杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂、植物激活剂的用途，然而同样地在低剂量下杀菌效果不佳，无法在抑制病菌的同时对病害进行有效防治，且速效性不好。

因此，在本领域仍需积极开发能够在低剂量下对于防治农业、林业病害具有显著效果，既对多种病菌有抑制作用，又对多种病害具有防治效果的化合物，以满足农业及林木业的需求。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种含3,4-二氯异噻唑杂环的双酰胺类化合物，其对于防治农业、林业病害具有显著效果，既对多种病菌有抑制作用，又对多种病害具有防治效果。

为达到此发明目的，本发明采用以下技术方案：

第一方面，本发明提供一种含3,4-二氯异噻唑杂环的双酰胺类化合物，所述化合物为式II所示化合物：

其中，n为0或1，R基团为氢、取代或未取代的氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的醚基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳氧基或取代或未取代的杂芳基中的任意一种。

优选地，所述芳基为苯基、萘基或四氢萘基中的任意一种。

优选地，所述杂芳基为吡啶基、吡啶-N-氧基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、呋喃基、噻吩基、喹啉基、四氢喹啉基、苯并呋喃基或吲哚基中的任意一种。