[发明专利]用于增强碱性有益剂的局部施用的组合物及方法

说明书

本发明公开了一种粉末，所述粉末包含具有小于1000微米的平均粒度的核/壳颗粒，每个颗粒包含：液核，所述液核基本上不含水并且包含A)极性液体，所述极性液体具有至少24％的表面极性百分比，碱性活性成分，和C)约0.1重量％至约20重量％的至少一种并非活性成分的酸性溶解度增强剂；以及外壳，所述外壳包含疏水性颗粒。所述粉末能够用于将所述活性成分局部施用于人或动物。

本发明涉及用于增强有益剂的局部施用的组合物及方法。该组合物为粉末-液体颗粒，其包含液核，该液核基本上不含水并且包含具有至少24％的表面极性百分比的极性液体、至少一种碱性有益剂或活性剂以及至少一种酸性溶解度增强剂，该液核被包含疏水性颗粒的外壳包围。这些颗粒在干燥状态下保持稳定，但是在经受剪切时很快转化为液态或膏状形式。它们可有利地与其他成分特别是与那些在水存在下不稳定的成分配制为个人护理组合物。

背景技术

已知在疏水性粉末例如疏水性二氧化硅粉末(涂覆有有机硅的二氧化硅粉末)存在下，水可分散为细小液滴并被疏水材料包层，从而防止液滴重新聚合。此类材料已被描述为“干水”、“粉状水”或“粉末-液体”并且可具有95％以上的含水量。它通过充分混合水与疏水性材料而形成。在此过程中，水滴被实心颗粒封装并防止其再次一起流动。使用“干水”作为化妆品底霜的第一个实验始于20世纪60年代。参见US 3,393,155。这些自由流动的细粉在擦涂于皮肤上时发生液化。

最近，US 6,290,941描述了美容或药用粉末-液体组合物，其包含具有疏水性涂层的二氧化硅颗粒，所述颗粒中掺有水和水溶性聚合物，该组合物基本上不含油。此类组合物据称需要较少的二氧化硅，同时保持持水容量并能够基本上消除配方中额外的油。

WO 2011/075418公开了粉状组合物，该粉状组合物包含：a)至少一种以核-壳颗粒形式存在的粉末，包含液态水或液态水相的内核以及包含疏水性或疏水化颗粒的外壳，和b)至少一种包含载体的粉末，以及b1)至少部分水溶性液体和/或b2)水反应性基质，其各自位于载体中和/或载体上。

Eshtiaghi等人发表于2012年Powder Technology第223卷第65-76页的论文描述了各种粉末-液体材料并提出了它们的形成机理。所用的外壳材料包括疏水性(涂覆有有机硅)二氧化硅、疏水性玻璃珠和聚四氟乙烯(PTFE或TEFLON)粉末。内核材料包括水、甘油和聚乙二醇(PEG)。所报道的含甘油的材料的粒度为1200微米和3400微米。

US 2012/0315312提出核-壳颗粒，其外壳包括聚集的疏水性二氧化硅颗粒并且其内核包括液相。基于颗粒的总重量计，二氧化硅颗粒对液相的比率为2:98至40:60，并且60-100重量％的甘油以液相存在。

提交于2012年12月19日的美国专利申请序列号13/719,649提出一种粉末，其包含具有小于1000微米的平均粒度的核/壳颗粒，每个颗粒包含：1)液核，其基本上不含水并且包含具有至少24％的表面极性百分比的极性液体，和2)包含疏水性颗粒的外壳。这些颗粒可包含活性物质。

美国专利No.6,946,120提出用于局部施用的药物组合物，其包含作为药物活性组分的至少5重量％的米诺地尔；含量足以完全溶解米诺地尔的酸；溶剂组合物，包括水、低级醇和共溶剂中的至少两种，所述共溶剂选自由芳族醇和多元醇组成的一个或多个组；其中当共溶剂包括丙二醇时，它以小于大约10重量％的量存在。

尽管水基粉末-液体常常见诸描述，但是它们并不适合与遇水不稳定或与水不相容的活性剂进行配制，该活性剂例如易于氧化和/或水解的植物提取物。此外，含水颗粒一般缺乏结构稳定性，并且在储存过程中易于塌缩或渗漏，并且水会从内核中蒸发。

也需要改善有益剂的皮肤渗透性的组合物。美国专利6,419,913提出增强皮肤渗透性的胶束组合物。这些组合物尽管有效，但是难以生产，并且产品成本相当高。