[发明专利]含α-羰基酰胺结构的醚类乙酰胺衍生物及其应用

说明书

本发明公开了一种含α‑羰基酰胺结构的醚类乙酰胺衍生物在抗植物病害方面的应用。其结构如通式I所示。式中，对R、R₁等基团的限定如说明书中所述。通式I所示的化合物具有防治的植物病害的作用，可以用来防治TMV，水稻白叶枯、柑橘溃疡、烟草青枯病等植物病毒病害。

技术领域

本发明涉及农用化学品领域，具体来讲，涉及含α-羰基酰胺结构的醚类乙酰胺衍生物在制备防治作物病害中的应用。

背景技术

乙酰胺衍生物具有良好的生物活性而受到研究人员的广泛关注(CN1222510；CN101962388；CN106749511；CN1291197；CN1501926；延边大学学报：自然科学版，2012,38(2)，154-157)。近些年来一些具有农用生物活性的乙酰胺衍生物被陆续报道。例如：谭成侠等人以杀螨剂pyflubumide为先导，构建和合成了犀利吡唑4-肟酯乙酰胺类化合物，部分化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均有较强的杀灭作用(农药学学报，2014,1,97-101)，赵卫光教授合成了系列含1,23-噻二唑乙酰胺衍生物，部分化合物显示出优异的抗植物病毒活性(高等学校化学学报，2007,9,1671～1676)。

另一方面，α-羰基酰胺结构部分是许多天然和非天然产物的关键骨架，具有广泛的生物活性(J.Antibiot.1975,28,721-726；J.Nat.Prod.2002,65,259-261；Bioorg.Med.Chem.1995,3,1115-1122.)。含有α-羰基酰胺基团的非天然分子已引起人们对其广泛生物活性的兴趣。例如，肽α-羰基酰胺可作为半胱氨酸蛋白酶抑制剂具有活性，也被用于凝血酶抑制剂(J.Med.Chem.，2002,45,4419-4432)、HIV蛋白酶活性(J.Am.Chem.Soc.，1995,117,11867-11878，Eur.J.Med.Chem.2000,35,887-894)、抗HIV活性(J.Med.Chem.，2009,52,3679-3688.(Bioorg.Med.Chem.，2011,19,4067-4074)抗肿瘤活性(Bioorg.Med.Chem.Lett.2012,22,4820-4826.Angew.Chem.,Int.Ed.，2014,53,1679-1683)、抗炎活性(Bioorg.Med.Chem.Lett.，2008,18,5456-5459，Bioorg.Med.Chem.Lett.，2010,20,4819-4824)、抗菌活性(Eur.J.Med.Chem.2003,38,351-356)，以及药物和药物候选物(Antimicrob.Agents Chemother.，2006,50,899-909，ACS Med.Chem.Lett.2010,1,64-69)。在前期的工作中，本课题组发现了部分α-羰基酰胺对TMV病毒病表现，出了一定的钝化活性(Journal ofOrganic Chemistry，2019,84(13),8411-8422)，可作为潜在的抗植物病毒剂进行进一步的修饰衍生。

发明内容

本发明的目的在于提供一种结构新颖的一种含结构的醚类乙酰胺衍生物，并证明该类化合物在抗植物病害方面的应用，本发明提供的化合物结构通式如I所示：在通式Ⅰ所示的化合物中，R选自C1～C6烷基、芳杂环基团、苄基、取代苄基，所述的芳杂环基团为苯基，吡啶基、呋喃基、噻吩基、嘧啶基、哒嗪基，且可被1～4个取代基取代；所述苄基可被1～3个取代基取代；R₁选自C1-C6烷基、取代芳基。

进一步地，在通式Ⅰ所示的化合物中，R选自C3-C6烷基、芳杂环基团、苄基、取代苄基，所述的芳杂环基团为苯基，吡啶基、嘧啶基、哒嗪基，且被1～4个取代基取代；所述取代苄基被1-2个取代基取代；R₁选自C4-C6烷基。

更进一步地，在通式Ⅰ所示的化合物中，R选自C3～C6烷基、芳杂环基团、苄基，所述的芳杂环基团为苯基，吡啶基，且被1～3个取代基取代；所述取代苄基被1-2个取代基取代；R₁选自C4-C6烷基。