[发明专利]一种嘌呤衍生物的合成及应用

权利要求书

1.一种嘌呤类化合物，其特征在于，具有如式Ⅰ所示结构：

2.权利要求1所述的嘌呤类化合物的制备方法，其特征在于，步骤如下：

(1)首先将6-氯嘌呤与对甲苯磺酸溶于四氢呋喃中，60℃油浴加热的情况下加入3,4-二氢-2H吡喃，在80℃条件下回流反应12h，反应结束后，利用旋转蒸发仪蒸干溶剂，萃取，干燥，柱层析分离提纯，得到化合物1其中6-氯嘌呤、对甲苯磺酸、3,4-二氢-2H吡喃的摩尔当量比为1：0.2：1.5；

(2)将化合物1溶于正丙醇后，加入乙二胺和N，N-二异丙基乙胺油浴80℃回流反应3小时，利用旋转蒸发仪蒸干溶剂，过硅胶柱进行粗分离，得到的化合物2其中化合物1与乙二胺、N，N-二异丙基乙胺的摩尔当量比为1：1.4：2；

(3)将生物素用干燥好的二甲基甲酰胺溶解后，加入N-羟基硫代琥珀酰亚胺和EDCI盐酸盐在室温下反应7h后，向上述反应混合物中加入N，N-二异丙基乙胺和化合物2并继续在常温下反应3h，冷冻干燥去除溶剂后，用柱层析分离纯化的化合物3其中，化合物2生物素、N-羟基硫代琥珀酰亚胺、EDCI盐酸盐、N，N-二异丙基乙胺的摩尔当量比为1：1.2：1.2：3：5；

(4)将化合物3与吡啶对甲苯磺酸盐溶解于二甲基甲酰胺中，常温反应15h；冷冻干燥溶剂，用柱层析分离纯化得到式Ⅰ化合物化合物3与吡啶对甲苯磺酸盐的摩尔当量比为1：0.2。

3.权利要求1所述的化合物在基于AlphaLISA Technology筛选抑制剂制备上的应用。