[发明专利]一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法

说明书

本发明涉及了一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法，将酒石酸美托洛尔原料粉加粘合剂后进行混合、制粒、烘干、压片，混合制粒时可不使用骨架材料；压片后，采用缓释包衣预混剂对片剂进行包衣，同时根据释放速度需要，调节缓释包衣预混剂用量，达到预期释放速率。本发明通过包衣生产控释片，稳定释放美托洛尔，保持血药浓度平稳，从而稳定控制血压。

技术领域

本发明涉及药品制造技术领域，特别涉及一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法及其制备方法。

背景技术

美托洛尔可用于治疗高血压、心绞痛、伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭等疾病。其治疗机制为通过拮抗交感神经系统的过度激活而发挥降压作用，主要的降压机制涉及降低心排血量，改善压力感受器的血压调整节功能，以及抑制肾素血管紧张素醛固酮系统。

美托洛尔有酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔两种有机酸盐产品，酒石酸美托洛尔中美托洛尔含量高，是美托洛尔药物的常用原料。酒石酸美托洛尔易溶于水，崩解吸收不易受干扰，质量稳定，但易溶于水也造成其不易做成骨架缓释片，生产工艺难度较大，控制不好就会对最后的释放速度影响。

由此可见，通过现有技术中的美托洛尔缓释片的制备方法，无法在较低生产成本及过程可控的条件下，生产出药性释放速度快的成品。

发明内容

针对上述背景技术中所存在的缺陷和问题，本发明目的是提供一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法。该方法生产成本低，制备得到的美托洛尔缓控释片药效可控性强、释放速度快。

为了达到上述目的，本发明提供如下技术方案：

本发明提供了一种酒石酸美托洛尔缓释制剂的制备方法，包括以下步骤：

步骤一，将酒石酸美托洛尔原料粉加粘合剂后进行混合、制粒、烘干、压片；

步骤二，压片后，采用缓释包衣预混剂对片剂进行包衣，同时根据释放速度需要，调节缓释包衣预混剂用量。

进一步，所述缓释包衣预混剂与美托洛尔片剂的重量比为4-10∶90-96。

进一步，所述缓释包衣预混剂与美托洛尔片剂的重量比为4-8∶92-96。

进一步，所述缓释包衣预混剂由以下重量百分比的原料制成：

20-80％的乙基纤维素，20-80％的耐磨添加剂，10-20％的增韧添加剂。

进一步，所述增韧添加剂为菜籽油、大豆油、橄榄油、核桃油、花生油、可可脂、葵花籽油、炼乳、芝麻油、棕榈油、玉米油中的一种或多种。

进一步，所述耐磨添加剂为二氧化硅、二氧化钛、滑石粉、植物炭黑、黑氧化铁、红氧化铁、黄氧化铁中的一种或多种。

进一步，所述粘合剂为淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、明胶溶液、蔗糖溶液中的一种或多种。

本发明与现有技术相比具有以下优点：

1、生产可控性好，现有骨架材料和原料的混合效果，无法检测，更无法现场监测判别，一旦释放速率不符合标准，无法再返工，本发明包衣时虽然无法直接控制实际包衣厚度(实际包衣有损耗，损耗会在一定范围波动)，但可通过配制包衣液时控制包衣粉重量，进而设置最大包衣增重，如果包衣时损耗比正常情况大，导致实际增重小，释放速度快于标准范围，可以返工补包衣，以符合释放速度标准的范围；

2、生产成本低，由于骨架材料单价远远高于酒石酸美托洛尔原料价格，骨架体系的缓释片为有效延长释放时间，骨架材料占比会比较大，一般占到成品的30％左右，甚至更多，本发明通过包衣缓释，缓释材料一般为4％到8％，不会超过10％，因此成本大幅降低；