[发明专利]一种炔酸多组分合成1;4-取代1;2;3-三氮唑的方法

权利要求书

1.一种炔酸多组分合成1,4-取代1,2,3-三氮唑的方法，其特征在于，所述炔酸多组分合成1,4-取代1,2,3-三氮唑的方法包括以下步骤：

步骤一，向反应瓶中加入拟卤化物1.2当量、叠氮试剂1.5当量、炔酸1.0当量、碘化亚铜0.1当量、碳酸钾或者氢氧化钾0.2当量以及溶剂聚乙二醇400，进行搅拌反应；

步骤二，通过薄层析点板确定反应结束后，加入水，加入乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯，乙酸乙酯层经无水硫酸钠干燥后，减压浓缩得到粗产品；

步骤三，柱层析即得相应的1,4-取代1,2,3-三氮唑，或者反应结束后直接经石油醚和乙酸乙酯为洗脱剂进行柱层析分离提纯得到目标产物1,2,3-三氮唑类化合物。

2.如权利要求1所述的炔酸多组分合成1,4-取代1,2,3-三氮唑的方法，其特征在于，所述炔酸多组分合成1,4-取代1,2,3-三氮唑的方法其合成路线如下：

3.如权利要求2所述的炔酸多组分合成1,4-取代1,2,3-三氮唑的方法，其特征在于，所述卤化物(1)的结构式R₁-X；式中，X为卤素、乙酰氧基、甲磺酸基、对甲基苯磺酸基、对硝基苯磺酸基或三氟甲磺酸基以及其他的磺酸基，X优选为Br、Cl或I。

4.如权利要求2所述的炔酸多组分合成1,4-取代1,2,3-三氮唑的方法，其特征在于，所述卤化物(1)式中R₁选自：C₁～C₅₀的烷基、苄基以及各种取代苄基，萘基以及各种取代萘、苯基以及各种取代苯基、杂芳香基以及各种取代杂芳香基、糖基、肉桂基以及各种取代肉桂基；

所述各种取代基可以是单取代、二取代以及多取代；

所述二取代和多取代基为下列任一基团的组合：C₁～C₁₀的烷基、烷氧基、羟基、胺酰基、卤仿基、季胺基、氨基、腈基、卤原子、硝基、三氟甲基；

所述杂芳香基苯基为呋喃基、噻吩基或吡啶基。

5.如权利要求2所述的炔酸多组分合成1,4-取代1,2,3-三氮唑的方法，其特征在于，所述叠氮化物(2)包括：叠氮化钠、叠氮化锂、叠氮化锂、四丁基叠氮化铵、三甲基硅基叠氮或者叠氮磷酸二苯酯。

6.如权利要求2所述的炔酸多组分合成1,4-取代1,2,3-三氮唑的方法，其特征在于，所述炔酸(3)的结构式为R₂-C≡C-COOH，式中R₂选自：C₁～C₅₀的烷基、苯基以及各种取代苯基、杂芳香基以及各种取代杂芳香基、萘基以及各种取代萘基；

所述各种取代基可以是单取代、二取代以及多取代；

所述二取代和多取代基为下列任一基团的组合：C₁～C₁₀的烷基、烷氧基、羟基、胺酰基、卤仿基、季胺基、氨基、腈基、卤原子、硝基、三氟甲基；

所述杂芳香基苯基为呋喃基、噻吩基或吡啶基。

7.如权利要求1所述的炔酸多组分合成1,4-取代1,2,3-三氮唑的方法，其特征在于，所述溶剂为丙酮、丁酮、四氢呋喃、乙腈、硝基甲烷、硝基乙烷、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮，六甲基磷酰胺、二甲基亚砜、1,2-二氯乙烷，1,4-二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯甲烷、甲酸甲酯、甲酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丙醇、正丁醇、丙三醇、乙二醇、各种聚乙二醇中的一种或两种以上的混合物。