[发明专利]四氢呋喃二喹啉化合物及其合成方法和应用有效
申请号: | 201910843291.3 | 申请日: | 2019-09-06 |
公开(公告)号: | CN110684033B | 公开(公告)日: | 2021-05-11 |
发明(设计)人: | 莫冬亮;雷禄;姚懿芸;苏桂发 | 申请(专利权)人: | 广西师范大学 |
主分类号: | C07D491/147 | 分类号: | C07D491/147;A61K31/4375;A61P35/00 |
代理公司: | 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 | 代理人: | 唐智芳 |
地址: | 541004 广西壮*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 呋喃 喹啉 化合物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.下述式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:
2.权利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于:主要包括以下步骤:取如下式(II)所示化合物、呋喃和碱性物质置于有机溶剂中,在氧气存在的条件下反应,制得目标化合物粗品;
3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述的碱性物质为选自磷酸三钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、氢氧化铯、碳酸铯、碳酸钾、碳酸钠、叔丁醇钾、叔丁醇钠、氟化钾、吡啶、三乙胺和N,N-二异丙基乙基胺中的一种或两种以上的组合。
4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述的有机溶剂为选自苯、甲苯、环己烷、石油醚、四氯化碳、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈、乙醚、二氯甲烷、丙酮、三氯甲烷、正己烷和二氧六环中一种或两种以上的组合。
5.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:反应在冰浴、加热或不加热的条件下进行。
6.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:反应在20~25℃条件下进行。
7.根据权利要求2~6中任一项所述的合成方法,其特征在于:还包括对制得的目标化合物粗品进行纯化的步骤。
8.根据权利要求7所述的合成方法,其特征在于:所述纯化的步骤是将制得的目标化合物粗品进行硅胶柱层析,得到纯化后的目标化合物。
9.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
10.一种药物组合物,含有治疗上有效剂量的权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐。
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