[发明专利]四氢呋喃二喹啉化合物及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201910843291.3 申请日: 2019-09-06
公开(公告)号: CN110684033B 公开(公告)日: 2021-05-11
发明(设计)人: 莫冬亮;雷禄;姚懿芸;苏桂发 申请(专利权)人: 广西师范大学
主分类号: C07D491/147 分类号: C07D491/147;A61K31/4375;A61P35/00
代理公司: 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 代理人: 唐智芳
地址: 541004 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 呋喃 喹啉 化合物 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.下述式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:

2.权利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于:主要包括以下步骤:取如下式(II)所示化合物、呋喃和碱性物质置于有机溶剂中,在氧气存在的条件下反应,制得目标化合物粗品;

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述的碱性物质为选自磷酸三钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、氢氧化铯、碳酸铯、碳酸钾、碳酸钠、叔丁醇钾、叔丁醇钠、氟化钾、吡啶、三乙胺和N,N-二异丙基乙基胺中的一种或两种以上的组合。

4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述的有机溶剂为选自苯、甲苯、环己烷、石油醚、四氯化碳、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈、乙醚、二氯甲烷、丙酮、三氯甲烷、正己烷和二氧六环中一种或两种以上的组合。

5.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:反应在冰浴、加热或不加热的条件下进行。

6.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:反应在20~25℃条件下进行。

7.根据权利要求2~6中任一项所述的合成方法,其特征在于:还包括对制得的目标化合物粗品进行纯化的步骤。

8.根据权利要求7所述的合成方法,其特征在于:所述纯化的步骤是将制得的目标化合物粗品进行硅胶柱层析,得到纯化后的目标化合物。

9.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.一种药物组合物,含有治疗上有效剂量的权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐。

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