[发明专利]一种复方硫酸氨基葡萄糖分散片及其制备方法

说明书

本发明属于医药领域，公开了一种复方硫酸氨基葡萄糖分散片及其制备方法。本发明的复方硫酸氨基葡萄糖分散片包含硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐、硫酸软骨素、崩解剂、硬脂酸镁、聚乙烯醇、糊精、乙醇。该分散片包括药物有效量的活性成分硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素和药物可接受崩解剂、粘合剂，通过硫酸氨基葡萄糖与交联聚维酮、羧甲基淀粉钠混合并用聚乙烯醇、糊精作为粘合剂制粒后，引湿性大大降低，产品的稳定性增强，且溶出迅速。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体是涉及一种复方硫酸氨基葡萄糖分散片及其制备方法。

背景技术

骨性关节炎也称骨关节病、老年性关节病、肥大性关节病等，是关节软骨蛋白合成异常而导致的关节退行性变化的结果，临床可产生关节疼痛、活动受限和关节畸形等症状。可以累及全身所有关节，如膝关节、髋关节、脊椎、肩、手、腕关节和踝关节，是影响老年人活动的最常见病因，骨性关节炎在女性人群中的发病率远高于男性人群，且与职业有密切关系，其中，因长期专项训练所致的膝关节骨性关节炎及其早期变化髌骨软化和髌骨关节软骨软化症就占了所有膝关节运动损伤的40％。

目前，治疗骨性关节炎有药物疗法、手术疗法、理疗、体疗和其他辅助治疗等。其中，以药物疗法应用最多。治疗骨性关节炎的药物分为非特异性药物和特异性药物两大类。非特异性药物主要包括口服非阿片类止痛药、非甾体抗炎药(NSAID)和关节腔内注射糖皮质激素等。NSAID是传统的首选用药，但不良反应较多，尤其是胃肠道的反应限制了其长期应用。

氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖，是一种具有生理活性的物质，可以刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白多糖和胶原，是合成关节内蛋白多糖的必需物质，同时，氨基葡萄糖可以抑制损伤软骨的酶如胶原酶和磷脂酶A2，并且可以防止损伤细胞的超氧化物自由基的产生，同时，它并不抑制前列腺素的生物合成，因此，氨基葡萄糖可以阻断骨性关节炎的病理过程，防止疾病进展，改善关节活动，缓解疼痛，并且无明显的副作用。而非甾体抗炎药仅缓解症状，对骨关节炎的进程无阻断作用，有些药物如吲哚美辛因其具有促进关节破坏和干扰关节修复的作用甚至会加速骨关节炎的进程。更有趣的是，停药后，氨基葡萄糖的作用仍可持续数月，而非甾体抗炎药停药后则立即反弹。

但是，硫酸氨基葡萄糖作为一种药物存在有许多缺点，如硫酸氨基葡萄糖高度引湿、其氨基极易氧化变色，因此硫酸氨基葡萄糖的制剂要求较高，如片剂需包衣、装于安瓿中、胶囊剂应对胶囊壳进行密封处理、并要求避湿和氧气。此外，采用氨基葡萄糖及硫酸软骨素复方片剂药物起效比较慢，影响了药效的充分发挥。

发明内容

本发明的目的是为了克服上述背景技术的不足，提供了一种复方硫酸氨基葡萄糖分散片，该分散片包括药物有效量的活性成分硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素和药物可接受崩解剂、粘合剂，稳定性强，溶出迅速。

为达到本发明的目的，本发明的复方硫酸氨基葡萄糖分散片包含硫酸氨基葡萄糖氯化钠复盐、硫酸软骨素、崩解剂、硬脂酸镁、聚乙烯醇、糊精、乙醇。

进一步地，所述崩解剂为交联聚维酮和羧甲基淀粉钠。

进一步地，所述交联聚维酮与羧甲基淀粉钠的质量比为1：(7-7.5)。

进一步地，所述交联聚维酮与聚乙烯醇的质量比为10：(2-3.5)。

进一步地，所述交联聚维酮与糊精的质量比为10：(2-3.7)。

进一步地，所述乙醇为体积分数50％的乙醇。

优选地，1000片本发明的复方硫酸氨基葡萄糖分散片中包含：

进一步优选地，1000片本发明的复方硫酸氨基葡萄糖分散片中包含：