[发明专利]一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物及其合成方法和应用在审
| 申请号： | 201910846493.3 | 申请日： | 2019-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN110483559A | 公开（公告）日： | 2019-11-22 |
| 发明（设计）人： | 杨峰;李艳萍;张琚政;梁宏 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07F5/00 | 分类号： | C07F5/00;A61P35/00;A61K31/555 |
| 代理公司： | 45112 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 | 代理人： | 杨雪梅<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
| 地址： | 541004 广*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 配合物 配体 溶解 合成 混合液 浓缩液 萃取 醋酸 饱和碳酸氢钠 耐药肿瘤细胞 硅胶柱层析 混合液回流 密闭反应釜 密封反应釜 乙酰基吡啶 真空干燥箱 氨基硫脲 滴加甲醇 新型金属 乙酸乙酯 反应釜 耐药株 水洗涤 乙醇 滴加 甲醇 顺铂 乙腈 应用 表现 | ||
1.一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
1)将2-乙酰基吡啶溶于甲醇和乙腈混合液中，溶解后，加入氨基硫脲，混合均匀，滴加醋酸混合均匀后，将混合液回流、减压浓缩，得到浓缩液，用乙酸乙酯对浓缩液进行萃取，萃取后，依次用饱和碳酸氢钠，水洗涤，硅胶柱层析分离，得配体；
2)取步骤1)得到的配体和INCl3于密闭反应釜中，滴加甲醇和乙醇的混合液溶解，溶解后，密封反应釜，将反应釜于65℃-80℃的真空干燥箱中静置72h后，得到铟配合物。
2.根据权利要求1所述的一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物的合成方法，其特征在于，步骤1)中，所述的氨基硫脲，为4-甲基氨基硫脲、4,4-二甲基氨基硫脲、3-吡咯氨基硫脲、4-苯基氨基硫脲中的一种；
所述的2-乙酰基吡啶，与氨基硫脲的物质的量之比为1：1；
所述的2-乙酰基吡啶，与甲醇和乙腈混合液的质量之比为3-4：160；
所述的甲醇和乙腈混合液，甲醇与乙腈的体积比为1：1。
3.根据权利要求1所述的一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物的合成方法，其特征在于，步骤2)中，所述的配体，与INCl3的物质的量之比为1：2；
所述的配体，与甲醇和乙醇的混合液的质量之比为5：0.8-1。
4.根据权利要求1所述的一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物的合成方法，其特征在于，步骤2)得到的铟配合物的结构式如下式C1-C5所示：
5.根据权利要求4所述的一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物的合成方法，其特征在于，上述式C1-C5所示的铟配合物的合成路线为：
6.权利要求1制得的一种以APT为配体并具有潜在离去基团的铟配合物在制备抗癌药物中的应用。
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