[发明专利]一种喹唑啉酮类多环化合物的合成方法

权利要求书

1.一种喹唑啉酮类多环化合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法以苯并异恶唑衍生物和四氢异喹啉衍生物为原料，搅拌反应生成喹唑啉酮衍生物；反应条件为：空气条件下，加热到100-130℃，反应时间为0.5-3小时；

所述苯并异恶唑衍生物的结构式为

其中，R¹基团是R¹＝H,5-Cl,6-Cl,6-NO₂,5,6-二甲氧基；

四氢异喹啉衍生物结构式为

其中，R²基团是R²＝H,5-F,5-Cl,6-Cl,6-OMe,7-F,7-Cl,7-Br,7-Me,6,7-二甲氧基；

喹唑啉酮类多环化合物的结构式为

2.根据权利要求1所述的喹唑啉酮类多环化合物的合成方法，其特征在于，所述苯并异恶唑衍生物和四氢异喹啉衍生物的摩尔比为1:1。

3.根据权利要求1所述的喹唑啉酮类多环化合物的合成方法，其特征在于，所述苯并异恶唑衍生物的合成方法为：向反应瓶中加入2-硝基乙酰苯和乙酸乙酯与甲醇的混合溶液，在室温下搅拌24小时，反应结束后，将反应液倒入饱和NaHCO₃中，用CH₂Cl₂萃取，用无水MgSO₄干燥3小时，过滤，旋干滤液，粗产品用硅胶柱层析分离提纯得到苯并异恶唑衍生物。

4.根据权利要求1所述的喹唑啉酮类多环化合物的合成方法，其特征在于，所述四氢异喹啉衍生物的合成方法为：

(1)在0℃下，将苯乙胺，氯乙酸乙酯和二氯甲烷加入到100mL圆底烧瓶中，升至室温搅拌1小时，反应结束后将反应液倒入水中，用乙酸乙酯萃取，用无水Na₂SO₄干燥3小时，过滤，旋干滤液得乙基苯乙胺甲酸酯；

(2)室温下，将三氟乙酸逐滴加入到步骤(1)合成的乙基苯乙胺甲酸酯衍生物中，将反应温度升高到70℃下搅拌16小时，反应结束后将反应液倒入冰水中，用二氯甲烷萃取，有机层用饱和食盐水洗涤，用无水Na₂SO₄干燥3小时，过滤，旋干滤液，粗产品用硅胶柱层析分离提纯得到3,4-二氢异吲哚啉酮；

(3)在氮气保护下，将3,4-二氢异吲哚啉酮加入到干燥的四氢呋喃中,然后将LiAlH₄的四氢呋喃溶液快速地加入到反应瓶中，反应混合物继续在室温下搅拌12小时，TLC点板跟踪反应结束后，将溶液逐滴加入到上述反应瓶中淬灭过量的LiAlH₄，然后将生成的铝盐过滤，滤液用饱和食盐水洗涤，用无水Na₂SO₄干燥3小时，过滤，减压蒸发滤液，得到灰黄色1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物。