[发明专利]3-取代喹唑啉酮-2-甲酰胺衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910859465.5 | 申请日： | 2019-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN110483418B | 公开（公告）日： | 2022-09-20 |
| 发明（设计）人： | 苏桂发;郭秀云;潘成学;顾子钰;黄宇轩 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07D239/91 | 分类号： | C07D239/91;C07D403/12;C07D239/92;A61P29/00 |
| 代理公司： | 南宁东智知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 45117 | 代理人： | 巢雄辉;裴康明 |
| 地址： | 541004 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 喹唑啉酮 甲酰胺 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.具有通式(Ⅰ)的3-取代喹唑啉酮-2-甲酰胺衍生物：
其中，R1为氢、卤素、三氟甲基或磺酰胺基，X为NH或CH2，R2为N(CH3)2、N(C2H5)2、氨基、对甲基苯基、(C1-C4)-烷基或n为1-5中一数字。
2.根据权利要求1所述的具有通式(Ⅰ)的3-取代喹唑啉酮-2-甲酰胺衍生物，其特征在于：X为CH2时，R1为氯或溴，R2为N(CH3)2、N(C2H5)2、氨基或X为NH时，R1为氢、氯、氟、三氟甲基或磺酰胺基，R2为N(CH3)2、N(C2H5)2、氨基、对甲基苯基、(C1-C4)-烷基或
3.具有如权利要求1或2所述的通式(Ⅰ)的3-取代喹唑啉酮-2-甲酰胺衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
S1.靛红酸酐与水反应得
S2.与草酸二乙酯反应得
S3.与H2N(CH2)nR2在乙醇的催化作用下，反应得具有通式(Ⅰ)的3-取代喹唑啉酮-2-甲酰胺衍生物。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：
所述步骤S2的反应是在加热回流的条件下进行的。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：
所述步骤S3的反应是在氮气或惰性气体保护、加热回流的条件下进行的。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：
所述步骤S1中，反应完成后，抽滤，用水洗涤，收集滤饼，得的粗产品。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：
所述步骤S2中，反应完成后，除去溶剂，硅胶柱层析分离，即将提纯。
8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：
所述步骤S3中，反应完成后，除去溶剂，硅胶柱层析分离，即将通式(Ⅰ)的3-取代喹唑啉酮-2-甲酰胺衍生物提纯。
9.权利要求1或2所述的具有通式(Ⅰ)的3-取代喹唑啉酮-2-甲酰胺衍生物或权利要求3～8任一制备所得的具有通式(Ⅰ)的3-取代喹唑啉酮-2-甲酰胺衍生物在制备抗炎类药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于：所述抗炎类药物为非甾体抗炎类药物。
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