[发明专利]靶向治疗学在审
申请号: | 201910863968.X | 申请日: | 2013-04-16 |
公开(公告)号: | CN110559446A | 公开(公告)日: | 2019-12-13 |
发明(设计)人: | D.U.基马纳马达;英伟文 | 申请(专利权)人: | 马德里加尔制药公司 |
主分类号: | A61K47/55 | 分类号: | A61K47/55;A61K47/54;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/4745;A61K31/704;A61P35/00 |
代理公司: | 72001 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 郭慧;黄希贵 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 效应物 蛋白质相互作用 缀合 药理学 细胞毒性剂 药物缀合物 导向目标 治疗癌症 试剂盒 靶点 靶向 成像 诊断 治疗 | ||
1.包含结合部分和效应物部分的结合部分-药物缀合物(SDC-TRAP)。
2.权利要求1的SDC-TRAP,其中所述结合部分是Hsp90配体或其前药。
3.权利要求2的SDC-TRAP,其中所述Hsp90配体是Hsp90抑制剂,所述Hsp90抑制剂选自ganetespib、格尔德霉素、马克霉素、tripterins、坦螺旋霉素和根赤壳菌素。
4.权利要求1-3任一项的SDC-TRAP,其中所述效应物部分是成像部分。
5.权利要求1-3任一项的SDC-TRAP,其中所述效应物部分是细胞毒性部分。
6.权利要求5的SDC-TRAP,其中所述细胞毒性部分是SN-38、苯达莫司汀、VDA、阿霉素、培美曲塞、伏立诺他、来那度胺、伊立替康、ganetespib、多西他赛、17-AAG、5-FU、阿比特龙、克唑替尼或它们的片段。
7.权利要求1-3任一项的SDC-TRAP,其中所述SDC-TRAP的分子量小于大约1600道尔顿,小于大约1200道尔顿,小于大约800道尔顿,小于大约600道尔顿,小于大约400道尔顿。
8.权利要求1-3任一项的SDC-TRAP,其中所述结合部分和所述效应物部分通过连接物共价连接。
9.权利要求8的SDC-TRAP,其中所述连接物选自酰胺、二硫化物、氨基甲酸酯、酯和醚连接物。
10.权利要求1的SDC-TRAP,其中所述SDC-TRAP选自SDC-TRAP-0011、SDC-TRAP-0012、SDC-TRAP-0014、SDC-TRAP-0063、SDC-TRAP-0064、SDC-TRAP-0065、SDC-TRAP-0066、SDC-TRAP-0084、SDC-TRAP-0086、SDC-TRAP-0088、SDC-TRAP-0087、SDC-TRAP-0089、SDC-TRAP-0090、SDC-TRAP-0091、SDC-TRAP-0092、SDC-TRAP-0104、SDC-TRAP-0106、SDC-TRAP-0107、SDC-TRAP-0145、SDC-TRAP-0204、SDC-TRAP-0207、SDC-TRAP-0206、SDC-TRAP-0205、SDC-TRAP-0208、SDC-TRAP-0209、SDC-TRAP-0210、SDC-TRAP-0213、SDC-TRAP-0214、SDC-TRAP-0215、SDC-TRAP-0216、SDC-TRAP-0217、SDC-TRAP-0218、SDC-TRAP-0027、SDC-TRAP-0028、SDC-TRAP-0029、SDC-TRAP-0037、SDC-TRAP-0038、SDC-TRAP-0046、SDC-TRAP-0047、SDC-TRAP-0067、SDC-TRAP-0070、SDC-TRAP-0077、SDC-TRAP-0079、SDC-TRAP-0081、SDC-TRAP-0083、SDC-TRAP-0094、SDC-TRAP-0095、SDC-TRAP-0101、SDC-TRAP-0220、SDC-TRAP-0010、SDC-TRAP-0023、SDC-TRAP-0024、SDC-TRAP-0026、SDC-TRAP-0042、SDC-TRAP-0043、SDC-TRAP-0044、SDC-TRAP-0045、SDC-TRAP-0055、SDC-TRAP-0056、SDC-TRAP-0057、SDC-TRAP-0058、SDC-TRAP-0060、SDC-TRAP-0061、SDC-TRAP-0071、SDC-TRAP-0072、SDC-TRAP-0073、SDC-TRAP-0074、SDC-TRAP-0075、SDC-TRAP-0076、SDC-TRAP-0097、SDC-TRAP-0100、SDC-TRAP-0111、SDC-TRAP-0112、SDC-TRAP-0113、SDC-TRAP-0154、SDC-TRAP-0169、SDC-TRAP-0172、SDC-TRAP-0180、SDC-TRAP-0181、SDC-TRAP-0184、SDC-TRAP-0185、SDC-TRAP-0186、SDC-TRAP-0201、SDC-TRAP-0202、SDC-TRAP-0203、SDC-TRAP-0221、SDC-TRAP-0222、SDC-TRAP-0105、SDC-TRAP-0108、SDC-TRAP-0126、SDC-TRAP-0132、SDC-TRAP-0127、SDC-TRAP-0133、SDC-TRAP-0135、SDC-TRAP-0140、SDC-TRAP-0136、SDC-TRAP-0231、SDC-TRAP-0147、SDC-TRAP-0165、SDC-TRAP-0163、SDC-TRAP-0164、SDC-TRAP-0166、SDC-TRAP-0188、SDC-TRAP-0189、SDC-TRAP-0190、SDC-TRAP-0191、SDC-TRAP-0192、SDC-TRAP-0193、SDC-TRAP-0122、SDC-TRAP-0123、SDC-TRAP-0124、SDC-TRAP-0125、SDC-TRAP-0155、SDC-TRAP-0156、SDC-TRAP-0157、SDC-TRAP-0160、SDC-TRAP-0167、SDC-TRAP-0168、SDC-TRAP-0170、SDC-TRAP-0171、SDC-TRAP-0182、SDC-TRAP-0187、SDC-TRAP-0017、SDC-TRAP-0015、SDC-TRAP-0018、SDC-TRAP-0021、SDC-TRAP-0033、SDC-TRAP-0041、SDC-TRAP-0109、SDC-TRAP-0110、SDC-TRAP-0114、SDC-TRAP-0115、SDC-TRAP-0116、SDC-TRAP-0119、SDC-TRAP-0120、SDC-TRAP-0121、SDC-TRAP-0128、SDC-TRAP-0129、SDC-TRAP-0131、SDC-TRAP-0149、SDC-TRAP-0152、SDC-TRAP-0168、SDC-TRAP-0173、SDC-TRAP-0174、SDC-TRAP-0175、SDC-TRAP-0176、SDC-TRAP-0177、SDC-TRAP-0178、SDC-TRAP-0194、SDC-TRAP-0195、SDC-TRAP-0196、SDC-TRAP-0118、SDC-TRAP-0051、SDC-TRAP-0048、SDC-TRAP-0050、SDC-TRAP-0009、SDC-TRAP-0025、SDC-TRAP-0013、SDC-TRAP-0137、SDC-TRAP-0150、SDC-TRAP-0151、SDC-TRAP-0153、SDC-TRAP-0211、SDC-TRAP-0039、SDC-TRAP-0040、SDC-TRAP-0069、SDC-TRAP-0134、SDC-TRAP-0139、SDC-TRAP-0138、SDC-TRAP-0198、SDC-TRAP-0199、SDC-TRAP-0219、SDC-TRAP-0019、SDC-TRAP-0020、SDC-TRAP-0068、SDC-TRAP-0078、SDC-TRAP-0082、SDC-TRAP-0093、SDC-TRAP-0102、SDC-TRAP-0103、SDC-TRAP-0130、SDC-TRAP-0148、SDC-TRAP-0159、SDC-TRAP-0098、SDC-TRAP-0099、SDC-TRAP-0158、SDC-TRAP-0085和SDC-TRAP-0025。
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