[发明专利]一种伏硫西汀的制备方法在审
| 申请号： | 201910866056.8 | 申请日： | 2019-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN110452188A | 公开（公告）日： | 2019-11-15 |
| 发明（设计）人： | 任磊;于晓锋 | 申请（专利权）人： | 蚌埠学院 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 34102 蚌埠鼎力专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 王琪<国际申请>=<国际公布>=<进入国 |
| 地址： | 233030安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二甲基苯基 硫烷基 苯胺 苯并噻唑衍生物 氨基苯硫酚 甲基苯磺酸 羟基苯磺酸 二甲基 卤代苯 成邻 环化 解离 铜盐 酰胺 制备 催化 合成 | ||
1.一种伏硫西汀的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)化合物II在无机碱和聚乙二醇溶剂下加热解离成化合物III；
(2)化合物III和化合物IV在无机碱和聚乙二醇溶剂下加热偶联得到化合物V；
(3)化合物V和化合物VI在有机碱溶剂下加热环化得到化合物VII；
(4)化合物VII在甲醇和金属镁加热下脱除保护基，得到化合物I，反应路线如下。
2.根据权利要求1所述的一种伏硫西汀的制备方法，其特征在于：步骤(1)和(2)可以在同一个反应器中进行一锅法反应。
3.根据权利要求1所述的一种伏硫西汀的制备方法，其特征在于：步骤(1)所述的无机碱是碳酸钾或氢氧化钾，有机溶剂是聚乙二醇200或聚乙二醇400。
4.根据权利要求1所述的一种伏硫西汀的制备方法，其特征在于：步骤(2)所述的无机碱是碳酸钾或氢氧化钾，有机溶剂是聚乙二醇200或聚乙二醇400。
5.根据权利要求1所述的一种伏硫西汀的制备方法，其特征在于：化合物II中的Y是氢、胺基、巯基中的任意一种。
6.根据权利要求1所述的一种伏硫西汀的制备方法，其特征在于：步骤(2)中催化剂是铜粉、碘化亚铜、氯化亚铜、溴化亚铜中的任意一种。
7.根据权利要求1所述的一种伏硫西汀的制备方法，其特征在于：化合物IV中的X是溴或碘。
8.根据权利要求1所述的一种伏硫西汀的制备方法，其特征在于：步骤(3)中的有机碱是N,N-二异丙基乙基胺。
9.根据权利要求1所述的一种伏硫西汀的制备方法，其特征在于：步骤(4)中的金属镁采用的是镁粉。
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