[发明专利]吡咯并吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效

专利信息
申请号: 201910867281.3 申请日: 2019-09-12
公开(公告)号: CN112480119B 公开(公告)日: 2022-04-01
发明(设计)人: 任峰;徐永梅;王显连;陈春麟;蔡金娜 申请(专利权)人: 上海美迪西生物医药股份有限公司;美迪西普亚医药科技(上海)有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P1/04;A61P1/00;A61P1/14;A61P35/00;A61P31/04;A61K31/4162
代理公司: 上海瀚桥专利代理事务所(普通合伙) 31261 代理人: 郑优丽;熊子君
地址: 201299 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 吡咯 吡唑 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,

其中:

X为NH;

R1为氟原子;

R2为氢原子;

R3、R4各自独立选自氢原子或-COOH,R5为-COOH。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物选自:

2-((3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯基)氨基)苯甲酸;

3-((3-((3-(2-氟苯基)-5-甲基-5,6-二氢吡咯[3,4-c]吡唑-2(4H)-基)甲基)苯基)氨基)苯甲酸。

3.一种药物组合物,包括权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。

4.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求3所述的药物组合物在制备胃酸分泌抑制剂中的用途。

5.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求3所述的药物组合物在制备H+/K+-腺苷三磷酸酶抑制剂中的用途。

6.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求3所述的药物组合物在制备钾离子竞争性酸阻滞剂中的用途。

7.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求3所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于治疗和/或预防消化性溃疡、卓-艾综合征、胃炎、糜烂性食管炎、反流性食管炎、症状性胃食管反流疾病、巴雷特食管炎、功能性消化不良、幽门螺旋杆菌感染、胃癌、胃MALT淋巴瘤、非甾体抗炎药引起的溃疡或手术后应激导致的胃酸过多或溃疡;或者抑制消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎或侵入性应激造成的上消化道出血。

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