[发明专利]一种含1，2，4-三唑苯甲胺基单元的2-氰基丙烯酸酯衍生物的制备和用途

说明书

本发明涉及一种含1，2，4‑三唑苯甲胺基单元的2‑氰基丙烯酸酯衍生物(I)的制备和用途。通过1，2，4‑三唑苯甲胺化合物与2‑氰基‑3,3‑双(甲硫基)丙烯酸酯缩合形成。所述一种含1，2，4‑三唑苯甲胺基单元的2‑氰基丙烯酸酯衍生物对阔叶杂草显示出良好的除草活性，该化合物可用于制备农业、园艺等领域的除草剂。

技术领域

本发明涉及化学农药领域，具体涉及一种含1，2，4-三唑苯甲胺基单元的2-氰基丙烯酸酯衍生物的制备和用途。

背景技术

除草剂是农药中使用较为广泛的一类。在全世界除草剂市场上，传统类型除草剂仍占有主要地位，为社会发展做出了很大贡献。然而近年来，随着人们食品安全和环保意识的增强，传统类型除草剂的地位越来越受到挑战。鉴于它的种种弊端，寻找新型除草剂成为当务之急。然而越来越高的除草剂标准不仅要求这些新型除草剂能高效灭除杂草，更需要其具有低毒、绿色安全的特点。

氰基丙烯酸酯类化合物是一类光系统II(PS II)电子传递抑制剂，它能干扰植物光合系统中的电子传递，使植物无法进行光合作用，从而达到除草的目的。这样特殊的作用机制使得氰基丙烯酸酯类化合物对动物具有极高的安全性，符合目前市场对新型除草剂的要求。随着对氰基丙烯酸酯类化合物研究的深入，生测结果表明一些氰基丙烯酸酯类衍生物具有良好的除草活性。

1，2，4-三唑类衍生物作为一类重要的杂环，在农业生产领域具有优异的生物活性。

因此，将1，2，4-三唑苯甲胺基单元与氰基丙烯酸酯骨架有机地衔接在一起，有望从中能发现具有优良除草效果的化合物。

本发明公开了一类具有农用除草活性的含1，2，4-三唑苯甲胺基单元的2-氰基丙烯酸酯衍生物。

发明内容

本发明的目的是提供针对阔叶杂草具有优良防除效果，且高效、安全、环境友好的一种含1，2，4-三唑苯甲胺基单元的2-氰基丙烯酸酯衍生物，以满足作物保护对高效除草剂需求。

本发明的另一目的是提供上述化合物的制备方法。

本发明的又一个目的是提供上述化合物在制备除草剂方面的用途。

为解决上述技术问题，本发明提供一种含1，2，4-三唑苯甲胺基单元的2-氰基丙烯酸酯衍生物，其具有通式I结构，

优选地，一种含1，2，4-三唑苯甲胺基单元的2-氰基丙烯酸酯衍生物具有如下结构：

本发明提供上述含1，2，4-三唑苯甲胺基单元的2-氰基丙烯酸酯衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，再加入中间体Ⅱ，反应一段时间后，将反应液冷却至室温后抽滤，母液减压浓缩，所得粗品通过硅胶柱层析分离得目标物，

优选地，含1，2，4-三唑苯甲胺基单元的2-氰基丙烯酸酯衍生物的制备方法，包括如下步骤：

其中，中间体2-氰基-3,3-二甲硫基丙烯酸取代酯II的合成参照文献报道的常规方法(J.Agric.Food Chem.2003,51,5030)，中间体III可参照文献(Chin.J.Org.Chem.2015,35,2399)的方法合成得到。

本发明的化合物用作农业、园艺等领域的除草剂时，可单独使用，或以除草组合物的方式使用，如以式I化合物为活性成分，加上本领域常用的农药助剂加工成水乳剂、悬浮剂、水分散颗粒剂、乳油等。