[发明专利]过渡金属催化的C-H活化/环合反应合成4-烯基喹唑啉的方法

权利要求书

1.一种基于过渡金属催化的C-H偶联反应合成喹唑啉的方法，其特征在于以N-苯基乙脒为底物，环丙烯酮为偶联试剂，在氧气条件下合成4-烯基喹唑啉，其化学反应式为：

其中：

A环为苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基；

R₁、R₂、R₃为氢、卤素、烷基、环烷基、芳基、烷氧基中的一种或一种以上；

R₄为卤素、芳基、氰基、硝基中的一种或一种以上；

催化剂为二氯（五甲基环戊二烯基）合铑（III）二聚体、二(六氟锑酸)三乙腈(五甲基环戊二烯基)铑(III)、二氯(五甲基环戊二烯)合铱(III)二聚体中的一种或一种以上；

添加剂为六氟锑酸银、四氟硼酸银中的一种或一种以上。

2.根据权利要求1所述的喹唑啉衍生物的合成方法，其特征在于采用如下制备步骤：

（1）在洁净的反应器中加入N-苯基乙脒类化合物、偶联试剂、催化剂、添加剂和溶剂，氧气置换下于100℃油浴锅里搅拌36h；

（2）反应完成后，经减压蒸馏除去溶剂，残留物采用硅胶柱层析分离纯化即得产品。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤（1）中的溶剂为二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯苯、N,N-二甲基甲酰胺、六氟异丙醇、四氢呋喃、乙二醇二甲醚中的一种或一种以上。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤（1）中环丙烯酮类化合物：苯基乙脒类化合物：催化剂：添加剂的摩尔为1:（1.2~3.0）：（0.02~0.05）：（0.3~0.9）。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤（1）中环丙烯酮类化合物的反应浓度为0.5~1.0mol/L。