[发明专利]具有神经保护作用的辣椒碱类化合物CP-X-Y及其应用在审

专利信息
申请号: 201910874097.1 申请日: 2019-09-17
公开(公告)号: CN112521302A 公开(公告)日: 2021-03-19
发明(设计)人: 张文曦;王辉;郭文博;王鹏龙;徐冰 申请(专利权)人: 薪火炙药(北京)科技有限公司
主分类号: C07C233/22 分类号: C07C233/22;C07C235/34;C07C233/73;C07C235/60;C07C235/48;C07C231/02;C07D241/12;A61P25/00;A61P25/28;A61P9/10;A61K31/165;A61K31/166;A61K31/4965
代理公司: 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 代理人: 汤东凤
地址: 102401 北京市房山*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 具有 神经 保护 作用 辣椒 化合物 cp 及其 应用
【权利要求书】:

1.具有神经保护作用的通式1化合物,

其中,R1,R2选自以下结构的一种;

2.具有神经保护作用的化合物香兰素胺盐-2,4,5-三羟基肉桂酸-川芎嗪(CP14-1-1),结构如下

3.如权利要求2所述的化合物的制备方法,该方法为:

包括如下步骤:

将香兰素胺盐(辣椒碱香草酰胺结构母核)溶解于有机溶剂A中,在催化剂a的作用下与2,4,5-三羟基肉桂酸发生反应生成化合物CP-14-1。

4.如权利要求3所述的制备方法,所述有机溶剂是如下:有机溶剂A:N,N-二甲基甲酰胺(DMF),所述催化剂/氧化剂如下:催化剂a:1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)、1-羟基苯并三氮唑(HOBT);N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)。

5.如权利要求1、2任一所述化合物或其药学上可接受的盐在制神经保护药物中的应用。

6.如权利要求5所述的应用,其特征在于,所述神经保护为缺血性脑中风、阿尔兹海默症等脑部疾病。

7.药物组合物,其特征在于,所述组合物包含以治疗有效量存在的权利要求1和2化合物或其药学可接受的盐与至少一种药学可接受的赋形剂的混合物。

8.如权利要求7所述的组合物,其特征在于,所述组合物还包含至少一种常规神经保护药。

9.如权利要求8所述的组合物,其特征在于,所述神经保护药选自依达拉奉、尼莫地平、胞磷胆碱、长春西汀、铝镁噻唑、乙酰谷酰胺、尼克地尔。

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