[发明专利]白皮杉醇在制备预防和治疗神经退行性疾病的药物方面的应用在审

专利信息
申请号: 201910876606.4 申请日: 2019-09-17
公开(公告)号: CN110638797A 公开(公告)日: 2020-01-03
发明(设计)人: 续旭;蔡楠;顾粮;李梅婷;吴志兵 申请(专利权)人: 深圳大学
主分类号: A61K31/05 分类号: A61K31/05;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00;A61P21/00
代理公司: 44312 深圳市恒申知识产权事务所(普通合伙) 代理人: 鲍竹
地址: 518060 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 治疗神经退行性疾病 白皮杉醇 生物毒性 生物活性 天然产物 研究应用 研发 预防 制备 应用 保留 开发
【说明书】:

发明提供了白皮杉醇在制备预防和治疗神经退行性疾病的药物方面的应用。与现有技术相比,本发明直接将具备高生物活性,低生物毒性的白皮杉醇应用于新的领域也就是预防和治疗神经退行性疾病领域,取得了良好的效果;一方面保留了其优点;另一方面由于是现有的天然产物,无需额外研发成本,且原料易得。因此适合做进一步的开发和深入研究应用。

技术领域

本发明属于药物领域,具体涉及白皮杉醇在制备预防和治疗神经退行性疾病的药物方面的应用。

背景技术

白皮杉醇,又称比杉特醇,是从葡萄、蓝莓、百香果等蔬果中分离提取得到的一个多酚羟基类化合物,化学名为3,3,4,5’-四羟基反式二苯乙烯,分子式C14H12O4,相对分子质量为244.24,结构式如图1。白皮杉醇能较好抑制铜离子诱导的低密度脂蛋白生成,且对稳定的自由基1,1-二苯基-2-间三硝基苯基偕腙肼具有较强的清除能力。白皮杉醇的药理学研究发现其具有抗癌、抗细胞增殖、抗炎、免疫调节、抗高血脂症、抗菌和抑制胃中H+-K+-ATP酶等多种活性。在心血管疾病的治疗方面以及在心肌缺血再灌注损伤的保护方面发挥着明显的作用,白皮杉醇可显著降低心肌梗死面积、减少超氧阴离子的产生和增强冠脉血流功能,因此,认为白皮杉醇还是良好的抗氧化剂和心血管保护剂。

由于白皮杉醇的高生物活性,还有很多性质和功能有待研究和开发。

发明内容

本发明的目的是提供白皮杉醇的新用途,以解决现有技术对白皮杉醇应用开发不够的技术问题。

为了解决上述技术问题,本发明提供了白皮杉醇在制备预防和治疗神经退行性疾病的药物方面的应用。

优选地,所述的神经退行性疾病包括阿尔茨海默病、肌萎缩性侧索硬化/帕金森综合征-痴呆复征、嗜银颗粒性痴呆、皮质基底变性、克-雅病、拳击员痴呆、伴发钙化的弥漫性神经原纤维缠结、唐氏综合征、连锁于17号染色体的伴帕金森综合征的额颞叶痴呆、格-施-沙病、哈勒沃登-施帕茨病、营养不良性肌强直、C型尼曼-皮克病、伴发神经原纤维缠结的非关岛型运动神经元病、皮克病、脑炎后帕金森综合征、朊病毒蛋白脑淀粉样蛋白血管病、进行性皮质下神经胶质增生、进行性核上性麻痹、亚急性硬化性全脑炎、仅有神经纤维缠结痴呆、全脑胶质细胞Tau蛋白病、脑淀粉样血管病。

优选地,所述预防和治疗神经退行性疾病的药物为抑制Tau蛋白异常聚集的药物。

进一步优选地,所述的Tau蛋白异常聚集包括由基因突变引起或者异常修饰所导致的寡聚化或者纤维化。

进一步优选地,所述预防和治疗神经退行性疾病的药物为抑制细胞内Tau蛋白过表达的药物。

优选地,所述预防和治疗神经退行性疾病的药物为抑制细胞内Tau蛋白过磷酸化的药物。

进一步优选地,所述抑制细胞内Tau蛋白的过磷酸化的药物为激活PP2A表达的药物。

与现有技术相比,本发明直接将具备高生物活性,低生物毒性的白皮杉醇应用于新的领域也就是预防和治疗神经退行性疾病领域,取得了良好的效果;一方面保留了其优点;另一方面由于是现有的天然产物,无需额外研发成本,且原料易得。因此适合做进一步的开发和深入研究应用。

附图说明

图1为本发明一实施例所述白皮杉醇化学结构式;

图2为本发明一实施例所述白皮杉醇体外抗Tau蛋白聚集作用效果图;

图3为本发明一实施例所述白皮杉醇抑制Tau蛋白纤维化的透射电镜图;

图4为本发明一实施例所述白皮杉醇与Tau蛋白分子对接的结果图;

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