[发明专利]一种盐酸苯海索脂质体的制备方法以及盐酸苯海索脂质体

权利要求书

1.一种盐酸苯海索脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)将盐酸苯海索、卵磷脂、胆固醇和无水乙醇混合获得有机相溶液；

2)在搅拌条件下，将步骤1)中所述的有机相溶液注入到水中获得脂质体混悬液；

3)将所述脂质体混悬液中的乙醇去除后，定容、水浴保温、超声处理后获得盐酸苯海索脂质体；

所述卵磷脂和胆固醇的质量比为(5.5～6.5)：1；所述卵磷脂与盐酸苯海索的质量比为(41～43)：1；

步骤2)中所述水的温度为48～52℃；步骤3)中所述水浴保温的温度为48～52℃，所述水浴保温的时间为50～70min。

2.根据权利要求1所述的盐酸苯海索脂质体的制备方法，其特征在于，步骤1)中所述盐酸苯海索与无水乙醇的质量体积比为1mg:(4～6)mL。

3.根据权利要求1所述的盐酸苯海索脂质体的制备方法，其特征在于，步骤1)中所述无水乙醇与步骤2)中所述的水的体积比为(0.9～1.1)：(0.9～1.1)。

4.根据权利要求1或3所述的盐酸苯海索脂质体的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述搅拌的转速为250～350rpm。

5.根据权利要求4所述的盐酸苯海索脂质体的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述有机相溶液全部注入到水中后，继续搅拌25～35min，获得脂质体混悬液。

6.根据权利要求1所述的盐酸苯海索脂质体的制备方法，其特征在于，步骤2)所述有机相溶液注入的速度为(8～12)mL/h。

7.根据权利要求1所述的盐酸苯海索脂质体的制备方法，其特征在于，所述卵磷脂和胆固醇的质量比为6.02:1；所述卵磷脂与盐酸苯海索的质量比为41.96:1。

8.根据权利要求1所述的盐酸苯海索脂质体的制备方法，其特征在于，步骤3)中所述超声处理的功率为180～220W；所述超声处理的时间为8～12min。

9.根据权利要求1所述的盐酸苯海索脂质体的制备方法，其特征在于，步骤3)中去除无水乙醇的方法为旋转蒸发法。

10.权利要求1～9任意一项所述的制备方法制备获得的盐酸苯海索脂质体，其特征在于，所述盐酸苯海索脂质体的包封率大于89％；载药量大于1.65％，12h体外释放度大于84％。