[发明专利]杂芳基SYK抑制剂有效
| 申请号： | 201910890873.7 | 申请日： | 2015-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN110713489B | 公开（公告）日： | 2022-05-31 |
| 发明（设计）人： | G·达曼;M·霍夫曼;J·克里斯克;D·J·兰布;C·麦卡锡;S·纳比尔;K·帕里什;J·斯科特;J·L·斯旺塔克菲茨杰拉德;E·瓦尔克 | 申请（专利权）人： | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D403/14;C07D403/12;C07D401/14;C07D417/14;C07D405/14;C07D231/56;A61K31/437;A61K31/496;A61K31/444;A61K31/55;A61K31/5377;A61K31/4725 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂芳基 syk 抑制剂 | ||
1.式
其中
R1选自由以下组成的组：
苯基、Het及杂芳基；
其任选进一步经1、2或3个取代基Z取代，
其中各Z为选自由以下组成的组的取代基：
-OH、氧代基、-CN、卤素、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-C1-6卤烷基、三元至七元环烷基、Het、杂芳基、-CO-N(CH3)2、-CO-NHCH3、-CO-NH2、-(C1-3亚烷基)-O-(C1-3烷基)、-O-Het，
其任选进一步经1、2或3个取代基X取代，
其中各X选自由以下组成的组：卤素、氧代基、-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-C1-4卤烷基、-O-(C1-4亚烷基)-Het、Het、杂芳基、-NH2，
其中取代基X任选进一步经1、2或3个取代基取代，所述取代基为选自以下的基团：氧代基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基及叔丁基，
且其中Het选自由以下组成的组：
五元至六元单环杂环，其具有1、2、3或4个彼此间各自独立地选自N、S及O的杂原子，
及九元至十一元双环杂环，其具有1、2、3或4个彼此间各自独立地选自N、S及O的杂原子；
杂芳基选自由以下组成的组：
五元至六元单环杂芳环，其具有1、2、3或4个彼此间各自独立地选自N、S及O的杂原子；
及九元至十一元双环杂芳环，其具有1、2、3或4个彼此间各自独立地选自N、S及O的杂原子。
2.如权利要求1的用途，其中
R1为
五元至六元单环杂芳环，其具有1、2或3个彼此间各自独立地选自由N、O及S组成的组的杂原子，
或9元至11元双环杂芳环，其具有1、2、3或4个彼此间各自独立地选自由N、O及S组成的组的杂原子，
其中此R1-残基经由C原子或经由N原子连接至该分子的其余部分且任选进一步经1、2或3个取代基Z取代，
其中各Z为选自由以下组成的组的取代基：
-OH、氧代基、-CN、卤素、-甲基、-乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、-O-C1-6烷基、-C1-6卤烷基、三元至七元环烷基、Het、杂芳基、-CO-N(CH3)2、-CO-NHCH3、-CO-NH2、-(C1-3亚烷基)-O-(C1-3烷基)、-O-Het，
其任选进一步经1、2或3个取代基X取代，
其中各X选自由以下组成的组：卤素、氧代基、-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-C1-4卤烷基、-O-(C1-4亚烷基)-Het、Het、杂芳基、-NH2，
其中取代基X任选进一步经1、2或3个取代基取代，所述取代基为选自以下的基团：氧代基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基及叔丁基。
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