[发明专利]一种环庚三烯酮类天然产物三环核心骨架的制备方法在审
申请号: | 201910893995.1 | 申请日: | 2019-09-20 |
公开(公告)号: | CN110627758A | 公开(公告)日: | 2019-12-31 |
发明(设计)人: | 吴正治;陶成;钱自亮;曾嫱;姜倩倩;李利民;陈云芳 | 申请(专利权)人: | 深圳市老年医学研究所;吴正治 |
主分类号: | C07D307/92 | 分类号: | C07D307/92 |
代理公司: | 11573 北京华智则铭知识产权代理有限公司 | 代理人: | 孟杰 |
地址: | 518028 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 负离子化合物 单一构型 共轭加成 核心骨架 酸性条件 天然产物 碱作用 酮羰基 异构化 酯羰基 三环 烯酮 制备 | ||
1.一种环庚三烯酮类天然产物三环核心骨架的制备方法,其特征在于:由式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物合成式Ⅲ化合物:
还包括以下步骤:
式Ⅰ化合物与式Ⅱ化合物在碱作用下发生共轭加成反应得到中间体A,随后中间体A异构化得到酯羰基γ位负离子化合物B;负离子化合物B在酸性条件下与酮羰基发生aldol反应,得到单一构型的式Ⅲ化合物。
2.根据权利要求1所述的一种环庚三烯酮类天然产物三环核心骨架的制备方法,其特征在于,所述共轭加成反应条件为:式Ⅰ化合物溶于THF,加入氢化钠,15分钟后,再加入式Ⅱ化合物的THF溶液,室温反应3小时。
3.根据权利要求1所述的一种环庚三烯酮类天然产物三环核心骨架的制备方法,其特征在于,所述aldol反应条件为:加入饱和氯化铵溶液淬灭反应,乙酸乙酯萃取,浓缩,硅胶柱分离得到式Ⅲ化合物。
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