[发明专利]厚朴酚衍生物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201910894281.2 申请日: 2019-09-20
公开(公告)号: CN110615742B 公开(公告)日: 2021-11-19
发明(设计)人: 张兵;张炽坚;伍宇飞;何廷刚;胡丽云;艾勇;张文环;屈恋;克里斯特勒热夫雷;弗兰克吉隆 申请(专利权)人: 广东省禾基生物科技有限公司
主分类号: C07C229/16 分类号: C07C229/16;C07C217/08;C07C217/28;C07C215/50;C07C227/18;C07C213/02;C07C213/08;A61K8/41;A61Q19/00;A61P31/04;A61P31/10;A23L33/10
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 刘依云;乔雪微
地址: 511500 广东省清远市清城区广州(清远*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 厚朴 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种厚朴酚衍生物,该衍生物选自以下化合物:

化合物5:。

2.一种权利要求1所述的厚朴酚衍生物的制备方法,其特征在于,该方法包括在曼尼希反应条件下,将具有式(2)或式(4)结构的化合物与具有式(3)或式(5)结构的化合物进行第一接触,然后第一接触所得产物与具有式(6)结构的化合物进行第二接触,得到曼尼希反应产物;

式(2)式(3)式(4)式(5)式(6)

其中,具有式(2)或式(4)结构的化合物为二乙醇胺,具有式(3)或式(5)结构的化合物为甲醛;

其中,所述第一接触和第二接触均在酸性物质以及溶剂的存在下进行。

3.根据权利要求2所述的方法,其中,具有式(2)或式(4)结构的化合物的总量、具有式(3)或式(5)结构的化合物的总量与具有式(6)结构的化合物的摩尔比为0.5-6:0.5-6:1。

4.根据权利要求3所述的方法,其中,具有式(2)或式(4)结构的化合物的总量、具有式(3)或式(5)结构的化合物的总量与具有式(6)结构的化合物的摩尔比为1-4:1-4:1。

5.根据权利要求2-4中任意一项所述的方法,其中,所述酸性物质为盐酸、磷酸、硫酸和乙酸中的至少一种,所述溶剂为水和/或有机溶剂。

6.根据权利要求5所述的方法,其中,所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、乙酸中的至少一种。

7.根据权利要求6所述的方法,其中,所述有机溶剂选自甲醇和/或乙醇。

8.根据权利要求5所述的方法,其中,所述第一接触的方式包括在20-50℃下将具有式(3)或式(5)结构的化合物加入到具有式(2)或式(4)结构的化合物中,然后在1-10℃下再加入酸性物质或酸性物质在所述溶剂中形成的溶液,继续反应0.5-2h。

9.根据权利要求6或7所述的方法,其中,所述第一接触的方式包括在20-50℃下将具有式(3)或式(5)结构的化合物加入到具有式(2)或式(4)结构的化合物中,然后在1-10℃下再加入酸性物质或酸性物质在所述溶剂中形成的溶液,继续反应0.5-2h。

10.根据权利要求5所述的方法,其中,所述第二接触的方式包括将具有式(6)结构的化合物在酸性物质存在下溶解在所述溶剂中形成溶液,然后与第一接触所得产物进行所述第二接触。

11.根据权利要求6或7所述的方法,其中,所述第二接触的方式包括将具有式(6)结构的化合物在酸性物质存在下溶解在所述溶剂中形成溶液,然后与第一接触所得产物进行所述第二接触。

12.权利要求1所述的厚朴酚衍生物在非疾病的诊断或治疗的抑菌中的应用。

13.根据权利要求12所述的应用,其中,所述菌选自大肠埃希氏菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞杆菌、白色假丝酵母、黑曲霉中的至少一种。

14.根据权利要求12所述的应用,其中,所述菌存在于食品、药品或化妆品中,相对于每克的食品、药品或化妆品,所述厚朴酚衍生物的用量为0.001-0.01克。

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