[发明专利]源于大蒜的物质在治疗和/或预防银屑病中的用途

说明书

本发明涉及源于大蒜的蒜氨酸、蒜氨酸的酶催化产物大蒜辣素、大蒜辣素的降解产物二烯丙基一硫醚、二烯丙基二硫醚、二烯丙基三硫醚、脱水大蒜、蒜酶被灭活的脱水大蒜等用于预防和/或治疗银屑病。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及源于大蒜的物质在治疗和/或预防银屑病中的用途。

背景技术

银屑病(Psoriasis)俗称牛皮癣，是一种慢性炎症免疫介导的自身免疫性皮肤病，病程较长，易复发，有的病例几乎终生不愈。其组织病理学表现主要为表皮基底层角质形成细胞角化过度伴角化不全，真皮层毛细血管增生、扩张，炎性细胞浸润，最为常见的临床表现主要为干燥、红斑、斑块、鳞屑。该病的患病人群多以青壮年为主，对患者的身体健康和精神状况带来极大的负面影响。目前，全世界约有2％的青壮年人群正遭受着该病带来的困扰，严重影响了正常的生活和学习。据不完全统计，我国约有1000万的银屑病患者，还有不断上升的趋势。并且，大多数患者出现焦虑和抑郁的症状。不少患者需长期医治。

传统的银屑病治疗以控制症状为主。局部治疗如皮质类固醇、维生素D类似物、角膜溶解剂和焦油制剂，可用于治疗轻中度银屑病；更严重的银屑病可采用光疗或系统治疗。局部治疗药物的不良反应包括：煤焦油会引起接触性皮炎和毛囊炎，其本身就是致癌物；蒽三酚类药物会有皮肤色素沉着，起泡甚至坏死，目前已逐渐停止使用；维生素D类似物治疗效率较低，会导致皮肤对光敏感。皮质类固醇类药物常见的副作用包括高血压，骨质疏松和糖尿病等。维甲酸类似物有皮肤毒性，能够造成血清转氨酶升高，严重的会导致骨骼畸形。在对重症银屑病进行系统治疗时，用药周期往往较长。甲氨喋呤和环孢霉素分别被报道具有肝脏和肾脏毒性，长期用药可能会造成相应器官的损伤。

近年，各类细胞因子和免疫细胞被发现是银屑病发病机制中的重要因素，为抗银屑病药物的研发提供了新的靶标。近年来出现了一批针对这些因素开发的生物类似药，按照其靶标可以分为三类：T细胞调节剂、TNF抑制剂和IL抑制剂。阿法赛特(alefacep)和依法利珠(efalizumab)是最早被批准的抗银屑病生物类似药，分别抑制T细胞的活化和迁移，但目前均已退市。以阿达木单抗(Adalimumab)为代表的TNF抑制剂是目前市场上应用较多的生物类似药，2010年首次获准进口中国，主要针对“需要进行系统治疗的成年中重度慢性斑块状银屑病”。TNF抑制剂对银屑病的治疗有效率较高，但该药物在被应用于类风湿性关节炎治疗后被发现有引起银屑病的风险。此外TNF抑制剂还被发现能够引发淋巴瘤和心脏病等严重副作用。靶向IL或其受体的单克隆抗体是最新的一类生物类抗银屑病药物，但由于上市时间尚短，其效果和副作用还需要更进一步的检验。

总之，目前治疗银屑病采用的各种化学药物都有一定的不良反应，并且不能达到有效治愈的效果。采用生物制剂疗法，对寻常型银屑病患者的预后有改善，但安全问题还是限制了其使用，包括严重感染(如，肺结核)的风险，以及恶性肿瘤或主要不良心血管事件风险的增加。另外，昂贵的生物制剂对患者是很重的负担。因此，寻找一种更加安全有效的银屑病治疗药物，特别是成本低廉的天然产物，显得十分必要，且意义非凡。

发明内容

本发明基于发现源于大蒜的蒜氨酸、蒜氨酸的酶催化产物大蒜辣素、大蒜辣素的降解产物二烯丙基一硫醚、二烯丙基二硫醚、二烯丙基三硫醚能够预防和/或治疗银屑病而完成。

大蒜俗称蒜、大蒜头，别名胡蒜、独蒜等，为广义百合科植物大蒜(Allium sativumL.)的鳞茎，是众所周知的药食两用植物，已有数千年的历史，在中国历史上最早的药典《唐本草》中便有记载，《本草纲目》中详细了记录了大蒜的功能主治，大蒜“通五脏，达诸窍，祛寒湿，辟邪恶，消痈肿”，“止霍乱，除邪祟，解瘟疫，去蛊毒、恶疮、蛇虫、溪毒”。现代医学研究证明大蒜具有防治心血管疾病、抗肿瘤及抗病原微生物等多种药理作用。大蒜中主要含有(含硫)氨基酸类、多聚糖类、脂质类、肽类、含硫(挥发性)化合物类、(硫苷、皂苷)苷类、活性酶类及多种维生素、微量元素等物质。