[发明专利]一种环芳烷类面手性化合物的拆分方法

权利要求书

1.一种环芳烷类面手性化合物的拆分方法，其特征在于，所述拆分方法的催化剂是钯的手性膦氮配合物，具体反应式如下：

式中：

R为苯基、萘基或含有取代基的苯环，所述的取代基为卤素，烷氧基或C₁-C₂₀的烷基中的至少一种；

Ar为含有取代基的亚苯基或C₆H₃，所述的取代基为C₁-C₂₀的烷基中的至少一种；

Ts为对甲苯磺酰基；

所述催化剂的制备方法为：在氮气气氛保护下，将钯的金属前体、手性膦氮配体和丙酮混合，室温搅拌1h，除去丙酮，得到所述催化剂；

所述钯的金属前体为三氟醋酸钯；

所述手性膦氮配体为下述中的一种：

2.根据权利要求1所述的拆分方法，其特征在于，所述拆分方法的具体反应步骤为：

(1)在氮气保护下将催化剂、环芳烷亚胺、硼酸类化合物和有机溶剂混合，于40-80℃搅拌反应15h后，旋干溶剂，柱层析分离得到面手性环芳烷亚胺和产物前体；

(2)将产物前体用N,N-二甲基甲酰胺溶解，0℃下加入氢化钠，随后加入烯丙基溴，于室温搅拌2h后柱层析分离得到烯丙基保护的手性胺；

所述催化剂、环芳烷亚胺、硼酸类化合物和有机溶剂的用量比为0.05mmol:1mmol:1～1.5mmol:20ml；所述产物前体、氢化钠、烯丙基溴和N,N-二甲基甲酰胺的用量比为1mmol:3mmol:6mmol:10ml。

3.根据权利要求1所述的拆分方法，其特征在于，所述钯的金属前体和手性膦氮配体的比例为1:1。

4.根据权利要求2所述的拆分方法，其特征在于，所述有机溶剂为三氟乙醇、六氟异丙醇中的一种或两种混合。

5.根据权利要求2所述的拆分方法，其特征在于，所述方法的反应温度为60℃，反应时间为15h。

6.根据权利要求2所述的拆分方法，其特征在于：R为苯基，Ar为C₆H₃，所述的催化剂为钯的手性二茂铁骨架膦噁唑啉配体的配合物，有机溶剂为三氟乙醇，温度为60℃，反应时间15h，拆分后得到的面手性环芳烷亚胺对映体过量94.0％，烯丙基保护的手性胺对映体过量97.8％，拆分系数s值为115。