[发明专利]由促组胺释放物与吡啶基嘧啶胺类化合物构成的组合物以及含有该组合物的口服固体制剂在审
申请号: | 201910896080.6 | 申请日: | 2019-09-22 |
公开(公告)号: | CN110559443A | 公开(公告)日: | 2019-12-13 |
发明(设计)人: | 向飞;陈有亮 | 申请(专利权)人: | 黄泳华 |
主分类号: | A61K47/22 | 分类号: | A61K47/22;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/10;A61K47/18;A61K47/02;A61K47/36;A61K47/38 |
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地址: | 519000 广东省珠海市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 组胺释放 聚合物 淀粉及其衍生物 纤维素类衍生物 口服固体制剂 水溶性无机盐 抑制性化合物 吡啶基嘧啶胺 泊洛沙姆类 聚山梨酯类 聚乙二醇类 聚维酮类 多元醇 可接受 | ||
1.由促组胺释放物与吡啶基嘧啶胺类化合物构成的组合物,其特征在于,所述促组胺释放物是选自水溶性无机盐、多元醇、聚维酮类聚合物、聚山梨酯类聚合物、泊洛沙姆类聚合物、聚乙二醇类聚合物、淀粉及其衍生物与纤维素衍生物中的一种;所述吡啶基嘧啶胺类化合物是选自如下所示化合物中的一种或其药学上可接受的盐:
4,4'-(哌嗪-1,4-二基双(亚甲基))双(N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)苯甲酰胺)(化合物B-11),
N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-3-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺(化合物B-12),
4-(氯甲基)-N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)苯甲酰胺(化合物B-13),
6-甲基-N1-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯-1,3-二胺(化合物B-14),
N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-胺(化合物B-15),
N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)甲酰胺(化合物B-16),
N-(3-胍基-4-甲基苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺(化合物B-17),
N-(2-甲基-5-(甲基氨基)苯基)-N-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)甲酰胺(化合物B-18),
N-(4-甲基-3-(N-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)乙酰基氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺(化合物B-19),
4-甲基-N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)苯甲酰胺(化合物B-20),
N-(3-甲基-4-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺(化合物B-21),
N-(4-甲基-3-((4-甲基-6-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺(化合物B-22),
6-甲基-N1-(4-甲基-6-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯-1,3-二胺(化合物B-23),
2-甲基-N1-(4-甲基-6-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯-1,4-二胺(化合物B-24),
N-(2-甲基-5-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰基氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-N-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯甲酰胺(化合物C-1),
N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-(哌嗪-1-基甲基)苯甲酰胺(化合物C-2),
N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-((4-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰基)哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺(化合物C-3),
N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-((3-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺(化合物C-4),
N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)特戊酰胺(化合物C-5),
N-甲基-N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺(化合物C-6),
N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰基)苯甲酰胺(化合物C-7),
N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-N-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯甲酰基)苯甲酰胺(化合物C-8),
1-甲基-4-(4-((4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)氨基甲酰基)苄基)哌嗪1-氧化物(化合物C-9),
3-(2-((2-甲基-5-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰基氨基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)吡啶1-氧化物(化合物C-10),
1-甲基-4-(4-((4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)氨基甲酰基)苄基)哌嗪1,4-二氧化物(化合物C-11),
1-(4-((2-((甲基氨基)甲基)吡啶-4-基)氧基)苯基)脲(化合物C-12)。
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