[发明专利]药物硝苯地平的新用途在审

专利信息
申请号: 201910902269.1 申请日: 2019-09-24
公开(公告)号: CN110507652A 公开(公告)日: 2019-11-29
发明(设计)人: 刘羽丹;陈习华;沙磊;高迪;张囡;郑裕彤 申请(专利权)人: 中国医科大学
主分类号: A61K31/4422 分类号: A61K31/4422;A61P25/34
代理公司: 21107 沈阳亚泰专利商标代理有限公司 代理人: 史力伏<国际申请>=<国际公布>=<进入
地址: 110122 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 地平 硝苯 尼古丁成瘾 预防 治疗 医药技术领域 临床前研究 动物实验 节约资源 溶剂合物 上市药物 药物研究 可接受 新用途 戒断 研发 制备 研究
【说明书】:

发明公开了硝苯地平或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物在制备预防和/或治疗尼古丁成瘾药物中的新用途,属于医药技术领域。以硝苯地平作为预防和/或治疗尼古丁成瘾药物有以下优点:(1)硝苯地平能预防尼古丁成瘾,加速戒断过程,预防复吸,效果显著;(2)硝苯地平在预防和治疗尼古丁成瘾方面不会出现耐药现象;(3)硝苯地平是临床上已上市药物,因此作为预防和治疗尼古丁成瘾药物研究中,可以大大降低临床前研究中的研究成本,节约资源、缩短研发周期;(4)硝苯地平在动物实验中工作浓度均未见有毒性。

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体涉及一种药物硝苯地平的新用途。

背景技术

烟草依赖是一种慢性、高复发性、成瘾性疾病。世界卫生组织指出目前世界吸烟者有5亿人,其中我国的吸烟者就占了3.6亿,也就是每4个中国人里就有一个是烟民。全球范围内每年因吸烟导致相关疾病死亡人数大约为600万,而其中我国因吸烟导致相关疾病死亡的人数超过100万,占各种原因死亡人数的16.4%。虽然吸烟危害很大,但是大多数吸烟者都无法或者很难成功戒烟,我国仅从2006年到2012年底中央财政就拨款600亿进行戒烟行动但收效甚微;目前世界范围内第一次戒烟成功的比率只有5% ;而即使戒烟成功,复吸的几率也高达70%以上。戒烟失败的原因主要有两个,一个是尼古丁依赖:烟草中含有的主要成分尼古丁,跟其他依赖性药物如可卡因、海洛因一样,可以在人和动物引起耐受和依赖;另一个是烟草戒断综合征,也就是停止吸烟导致的不适反应,比如生理方面的头晕目眩、头痛等和心理方面的易怒、抑郁等。目前临床上针对戒烟的措施包括心理和行为治疗以及药物治疗,药物治疗主要包括尼古丁替代疗法和非尼古丁类戒烟药,如烟碱型乙酰胆碱受体拮抗剂;但目前的治疗效果并不十分理想,只有15-25%的吸烟者可以完全彻底戒烟。由于烟草中最主要致瘾成分为尼古丁,因此急需寻找能有效帮助人们预防尼古丁成瘾以及尼古丁成瘾后有效戒断同时不会复吸的安全有效的预防和治疗药物。

硝苯地平(nifedipine)是一种二氢吡啶类L型钙离子通道阻滞剂,已作为治疗高血压和心绞痛的一线药品在国外和国内的临床上应用数十年。分子式为C17H18N2O6, 分子量为346.34,化学结构式如下:

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