[发明专利]一种防治糖尿病性视网膜病变的药物组合物

说明书

本发明涉及一种用于防治糖尿病性视网膜病变的药物化合物，所述药物组合物哌加他尼钠1～5重量份，阿司匹林0.1～2.5重量份，有机羧酸酯30～55重量份，甘油10～25重量份，纤维素衍生物5～30重量份，其中，活性成分哌加他尼钠与阿司匹林的摩尔比为1～3:0.5～1.5。实验结果显示，哌加他尼钠与阿司匹林的联合用药在治疗糖尿病性视网膜病变中表现出了极好的增效作用，哌加他尼钠的用药小，副作用小，使用安全性更高，具有很好的临床应用前景。

技术领域

本发明涉及药物领域，具体来说，本发明涉及一种包含哌加他尼钠的药物组合物，制备方法，及其用于防治糖尿病性视网膜病变的应用。

背景技术

糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病，其特点是慢性高血糖伴随胰岛素分泌不足和/或作用缺陷引起的糖/脂肪和蛋白质代谢紊乱。据流行病学调查，我国糖尿病患病率高达9.7％，估算全国成年糖尿病患者总数达9240万人。另外，根据国际糖尿病联盟(IDF)统计，2010年全球糖尿病患者达2.85亿，预计到2030年全球将有近5亿人患糖尿病。

糖尿病随病程进展长发生血管并发症，而糖尿病的危害主要来自这些并发症，也是医疗费用增加的主要原因。糖尿病性视网膜病变(DR)是临床医学中糖尿病性微血管病变的主要症状，主要表现在眼底病变，其特点表现为特异性改变，是糖尿病的主要并发症之一。临床诊断主要以患者有无发生视网膜新生血管情况为治疗依据，DR具体包括增殖性与非增殖性糖尿病性视网膜病变两种类别。DR患者临床症状为视力急剧下降，且存在极高的致盲风险。其中，增生性糖尿病视网膜病变对患者造成的损伤最严重。因此临床针对DR患者的治疗主要以防治PDR产生和抑制PDR发展为主。针对糖尿病性视网膜病变，现有技术中通过研究和临床试验，探索了多种预防和治疗方法：1)严格的血糖、血压、血脂控制，定期的眼科检查和病情评估及随访是防治糖尿病性视网膜病变的重要手段。然而，目前对于严格控制血糖及控制的目标也存在争议，通过大型临床试验比较病人随机给予严格或非严格血糖控制后发现，随机试验的证据不充分支持严格控制血糖，因为比较糖尿病并发症的降低率与患者承担的负面影响(包括低血糖、体重增加及经济负担)利小于弊，一个严格控制血糖的明显不利火锅是增加了严重低血糖的风险2～3倍：糖化血红蛋白指标最低的试验组低血糖的发病率就高。并且强化血糖控制也导致体重增加2％。2)氩激光光凝治疗，主要针对中度视力丧失、视野狭窄、色彩减低、对比敏感度降低等症状。目前，格栅样光凝和全视网膜光凝仍是治疗DR和由DR引起的黄斑水肿的有效手段，是保全患者视功能的重要治疗手段。然而激光治疗本身具有一定的风险，存在包括旁中心盲点形成、对比敏感度下降、黄斑中心凹误伤和脉络膜新生血管(CNV)的形成和视网膜脉络膜吻合等不良反应。3)玻璃体切除术，对于黄斑水中、玻璃体出血及严重的PDR，可行玻璃体切割术。随着相关技术的发展，23G、25G甚至27G玻璃体切割技术得以开展，引领玻璃体手术真正进入了微创时代，大大减轻了对局部阻滞的损伤，有效减少了各项手术并发症。然而玻璃体视网膜手术是一项昂贵而复杂的治疗，需要由经验丰富的眼科专家操作。4)中药治疗：多项临床显示，在常规糖尿病治疗的基础上加用具有活血化瘀作用的复方丹参滴丸，可不同程度地提高糖尿病性视网膜病变患者的视力，减少视野灰度值，减少视网膜微血管瘤数量，改善消除血灶等病理改变；中药复方芪明颗粒治疗DR非增殖期安全有效。结果：试验组显效率40.2％，总有效率81.3％；此外，复方樟柳碱注射液、脉络宁注射液、丹参川穹嗪注射液等也被临床试验证明在不同程度上能改善DR的症状。然而，不同的中药往往针对糖尿病性视网膜病变的具体类型，且在治疗过程中存在明显的个体差异，疗效较缓慢，多数仅仅是在一定程度上对相应病灶进行一定的改善。