[发明专利]结晶型3-O-乙基维生素C及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201910911047.6 申请日: 2019-09-25
公开(公告)号: CN110642816A 公开(公告)日: 2020-01-03
发明(设计)人: 方长明;杨建英 申请(专利权)人: 旖肽(上海)生物科技有限公司;方长明
主分类号: C07D307/62 分类号: C07D307/62;A61K31/375;A61P39/06;A61P3/02;A23L33/15;A61K8/67;A61Q19/02
代理公司: 11443 北京格旭知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人: 雒纯丹
地址: 201410 上海市奉*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 衍射角2 θ 乙基维生素 结晶型 产品纯度 产品结晶 结晶形态 食品领域 规整 衍射峰 制法 制备 化妆品 应用
【说明书】:

发明涉及一种结晶型3‑O‑乙基维生素C及其制法和应用,所述一种结晶型3‑O‑乙基维生素C的X射线衍射图谱在衍射角2θ=9.10,9.53,10.56,12.88,14.85,17.49,18.23,20.34,21.17,21.75,22.44,22.97,24.09,24.72,25.91,27.51,29.00,29.94,30.51,30.91,31.34,31.97,32.78,33.66,36.09,38.23,39.31处有强衍射峰,2θ误差在±0.2。综上所述,本发明所制备的结晶型3‑O‑乙基维生素C产品结晶型好,结晶形态规整均匀,产品纯度高、密度高,对热、低温、光、氧、酸、碱及盐等均有良好的稳定性,在化妆品、医药和食品领域将有非常广泛的应用前景。

技术领域

本发明涉及精细化学品制备技术领域,主要涉及化妆品原料制备技术领域,具体涉及一种结晶型3-O-乙基维生素C及其制备方法和应用。

背景技术

维生素C是具有强抗氧化活性的生物活性物质,已被作为药物用于治疗坏血病,同时其还具有更广泛的生理活性,如可以抑制形成黄褐斑或雀斑的黑色素的积累,而被应用于化妆品中。另外,其还具有增强胶原蛋白的生物合成和刺激纤维原细胞的生长的效果。

但维生素C的内酯环结构容易因热、光和空气中的氧所造成的氧化作用,而失去活性,在水相中更容易氧化,并且维生素C不溶于油脂,因而使其应用受到限制。

为改善抗维生素C的稳定性,已经开发了许多维生素C的衍生物,如维生素C磷酸酯盐、维生素C糖苷、3-O-烷基维生素C等。3-O-乙基维生素C 结构式如下式所示:

3-O-乙基维生素C,又名3-O-乙基抗坏血酸、维生素C乙基醚等(结构见上式),是一种亲油亲水的两性维生素C衍生物,这不仅使其有利于在化妆品配方中能够方便的使用,更在于其容易穿透角质层透皮吸收进入真皮层,进入皮肤后容易被生物酶分解而发挥维生素C的作用,从而提高其生物利用度,有效起到美白和祛斑的作用,还能够修复皮肤细胞活性,促进胶原蛋白生成,从而改善皮肤暗沉,赋予皮肤弹性。3-O-乙基维生素C的合成,文献报道方法较多,市面上也有众多生产商生产的产品在销售。

发明内容

本发明解决的技术问题是:发明人发现,通过现有技术合成的3-O-乙基维生素C或是市面购得的3-O-乙基维生素C,均普遍存在产品纯度低(纯度 98.5%左右),杂质多,结晶细小,色泽差,pH值偏低,特别是产品的稳定性不好,用其配制的水溶液随放置时间的延长,含量和pH值均有显著下降,从而影响其在化妆品中的使用,也会导致配制的化妆品品质的下降。

为解决上述技术问题,本发明提供一种3-O-乙基维生素C的结晶及其精制方法,以获得高品质的结晶型3-O-乙基维生素C产品。

具体来说,针对现有技术的不足,本发明提供了如下技术方案:

一种结晶型3-O-乙基维生素C,其特征在于,所述结晶型3-O-乙基维生素C的X射线衍射图谱在衍射角2θ=9.10,9.53,10.56,12.88,14.85,17.49, 18.23,20.34,21.17,21.75,22.44,22.97,24.09,24.72,25.91,27.51,29.00, 29.94,30.51,30.91,31.34,31.97,32.78,33.66,36.09,38.23,39.31处有强衍射峰,2θ误差在±0.2。

优选的,上述结晶型3-O-乙基维生素C的X射线衍射图谱在衍射角2θ=10.56处的主峰强度为220000-2250000。

优选的,上述结晶型3-O-乙基维生素C中,所述结晶型3-O-乙基维生素 C的纯度≥99.5%,优选的,纯度≥99.7%,更优选的,纯度≥99.9%。

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