[发明专利]抗肿瘤的吲哚类化合物的制备方法及吲哚类化合物和应用

说明书

本发明属于化学合成技术领域，尤其涉及一种抗肿瘤的吲哚类化合物的制备方法，包括步骤：获取式II化合物和式III化合物，将所述式II化合物和所述式III化合物溶解在有机溶剂中，在温度为0℃～40℃，催化剂为手性磷酸的条件下进行合成反应，得到式I抗肿瘤的吲哚类化合物；其中，R¹和R²分别独立选自烷基、芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基中的任意一种，Ar¹、Ar²和Ar³分别独立选自芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基中的任意一种，且Ar¹、Ar²和Ar³互不相同。本发明提供的制备方法，操作简单实用，产率好，绿色经济性，环境友好，易于工业化的特点。式II；Ar³H，式III；式Ⅰ。

技术领域

本发明属于化学合成技术领域，尤其涉及一种吲哚类化合物，一种抗肿瘤的吲哚类化合物的制备方法，一种肿瘤抑制剂。

背景技术

随着社会发展和人类生活水平的不断提高，人们对健康问题的关注越来越多。癌症作为全球最致命的疾病之一，目前仍然是人类健康面临的最严峻挑战。对于癌症的治疗，药物治疗即化疗作为目前临床上最常用的传统治疗方法之一，仍然面临着巨大的问题和挑战。一方面，化疗中所使用的药物分子需要具有能够高效地作用于癌细胞或病原微生物，通过与其作用而杀灭大比例的癌细胞；另一方面，由于药物自身的毒副作用，其杀死癌细胞同时也会对正常细胞造成较大的损伤。另外，抗癌药物制备难度大，成本高，给患者带来巨大的经济负担。因此，针对目前癌症治疗所面临的现状，我们急需开发出高效且低毒副作用的新型骨架的化学药物，有效地解决癌症治疗中存在的难题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种抗肿瘤的吲哚类化合物的制备方法，旨在解决现有抗肿瘤药物制备难度大，药物疗效低且对毒副作用大等技术问题。

本发明的另一目的在于提供一种抗肿瘤的吲哚类化合物。

本发明的再一目的在于提供一种肿瘤抑制剂。

为了实现上述发明目的，本发明采用的技术方案如下：

一种抗肿瘤的吲哚类化合物的制备方法，包括以下制备步骤：

获取式II化合物和式III化合物，将所述式II化合物和所述式III化合物溶解在有机溶剂中，在温度为0℃～40℃，手性磷酸催化剂的条件下进行合成反应，得到式I抗肿瘤的吲哚类化合物；

Ar³H，式III；/

其中，R¹和R²分别独立选自烷基、芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基中的任意一种，Ar¹、Ar²和Ar³分别独立选自芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基中的任意一种，且Ar¹、Ar²和Ar³互不相同。

优选地，所述芳基选自苯基、萘基、菲基、蒽基、苊烯基、苊基、芴基、芘基和荧蒽基中的至少一种；和/或，

所述杂芳基选自吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、恶唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并吡唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并恶唑基、喹啉基、异喹啉基和嘌呤基中的至少一种；和/或，

所述取代的芳基和取代的杂芳基中的取代基分别独立选自氟、氯、溴、碘、氰基、羟基、氨基、羧基、烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、烯基、炔基、硝基、巯基、羟基烷基、羟基烷氧基、氨基烷氧基、烷基酯基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、环烷基、芳氧基、杂芳氧基、卤代烷基氧基和环烷基烷基中的至少一种。