[发明专利]稠合三环类化合物及其在药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201910911197.7 申请日: 2019-09-25
公开(公告)号: CN110950860B 公开(公告)日: 2023-03-31
发明(设计)人: 任青云;黄建洲;熊金锋;刘洋;于方彩;刘为顺;王益锋;S·戈尔德曼;张英俊 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4745;A61K31/5377;A61K31/5025;A61P31/20;A61P1/16;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 523808 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 稠合三环类 化合物 及其 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种化合物,其为如式(I)所示的化合物或式(I)所示的化合物的立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐,其中:

各X1和X2独立地为CR7

R1为R1aO-;

R2为甲基、乙基、正丙基或异丙基;

R3为噻唑基;其中所述的噻唑基未被取代或被1或2个Rx所取代;

各Rx独立地为氘、F、Cl、Br、RaRbN-、甲基、乙基、正丙基、异丙基或2-甲基丙基,其中所述的甲基、乙基、正丙基、异丙基和2-甲基丙基各自独立地未被取代或被1个Rk所取代;

Rk为氘、F、Cl、Br、甲氧基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基或哌嗪基;

各R4、R5、R7和R9独立地为氢或氘;

R6为异丙基;

R1a为H或氘;

各Ra和Rb各自独立地为H、氘、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基或异丁基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其包含以下其中之一的化合物:

/或它们的立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐。

3.一种药物组合物,包含权利要求1-2任意一项所述的化合物;任选地,所述药物组合物进一步包含药学上可接受的辅料或所述辅料的组合。

4.根据权利要求3所述的药物组合物,其更进一步地包含其它抗HBV药物。

5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中所述其它抗HBV药物为HBV聚合酶抑制剂、免疫调节剂或干扰素。

6.根据权利要求5所述的药物组合物,其中所述其它抗HBV药物为拉米夫定、替比夫定、替诺福韦酯、恩替卡韦、阿德福韦酯、Alfaferone、Alloferon、西莫白介素、克拉夫定、恩曲他滨、干扰素、宝甘灵CP、因特芬、干扰素α-1b、干扰素α、干扰素α-2a、干扰素β-1a、干扰素α-2、白细胞介素-2、米伏替酯、硝唑尼特、聚乙二醇干扰素α-2a、病毒唑、罗扰素-A、西佐喃、Euforavac、安普利近、Phosphazid、Heplisav、干扰素α-2b、左旋咪唑或丙帕锗。

7.权利要求1-2任意一项所述的化合物或权利要求3-6任意一项所述的药物组合物在制备预防、治疗或减轻患者病毒性疾病的药物中的用途,其中所述病毒性疾病是指乙型肝炎病毒感染或乙型肝炎病毒感染引起的疾病。

8.根据权利要求7所述的用途,其中所述乙型肝炎病毒感染引起的疾病是指肝硬化或肝细胞癌变。

9.权利要求1-2任意一项所述的化合物或权利要求3-6任意一项所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于抑制HBsAg的生成或分泌,和/或用于抑制HBV DNA的生成。

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