[发明专利]一种高稳定性、快速释放的固体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种固体制剂，其特征在于：所述固体制剂是由以下原料制得的：共粉碎粉末、赋形剂，该共粉碎粉末为药物活性成分与有机酸混合后，共粉碎得到的粉末；所述药物活性成分为富马酸沃诺拉赞，所述有机酸为富马酸，所述共粉碎粉末的粒度分布D90为10-90 μm；所述固体制剂为直接压片工艺制得；所述赋形剂选自稀释剂、稳定剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、包衣剂的一种或两种以上，所述稀释剂为不含还原糖的稀释剂；所述稀释剂的粒度分布D90为100-400 μm。

2.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于：所述共粉碎粉末的粒度分布D90为10-40 μm。

3.根据权利要求2所述的固体制剂，其特征在于：所述共粉碎粉末的粒度分布D50为1-50 μm；

和/或，所述共粉碎粉末的粒度分布D10为1-10 μm。

4.根据权利要求3所述的固体制剂，其特征在于：所述共粉碎粉末的粒度分布D50为4-20 μm；

和/或，所述共粉碎粉末的粒度分布D10为1-5 μm。

5.根据权利要求1-4任一项所述的固体制剂，其特征在于：所述共粉碎粉末中，药物活性成分与有机酸的重量份数为：药物活性成分 5.0-20.0份，有机酸0.1-5.0份。

6.根据权利要求5所述的固体制剂，其特征在于：所述共粉碎粉末中，药物活性成分与有机酸的重量份数为：药物活性成分11.7份，有机酸2.4份。

7.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于：所述赋形剂为稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和包衣剂。

8.根据权利要求7所述的固体制剂，其特征在于：所述粘合剂为水溶性粘合剂；

和/或，所述崩解剂为纤维素类崩解剂；

和/或，所述润滑剂为疏水性润滑剂；

和/或，所述包衣剂是由以下原料组成的：羟丙甲纤维素、二氧化钛、甘油三乙酯和红氧化铁；

所述固体制剂为包衣片剂。

9.根据权利要求8所述的固体制剂，其特征在于：所述稀释剂为甘露醇、微晶纤维素、磷酸钙、碳酸钙中的一种或两种以上；所述稀释剂的粒度分布D90为250-300μm；

和/或，所述粘合剂为羟丙基纤维素；

和/或，所述崩解剂为微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或两种以上；

和/或，所述润滑剂为硬脂酸镁；

和/或，所述包衣剂为欧巴代^®的薄膜包衣预混剂。

10.根据权利要求9所述的固体制剂，其特征在于：所述稀释剂为甘露醇。

11.根据权利要求7-10任一项所述的固体制剂，其特征在于：所述共粉碎粉末与赋形剂的重量份数为：共粉碎粉末5.1-25.0份，赋形剂9.5-129.0份，该赋形剂中，稀释剂的重量份数为5.0-80.0份。

12.根据权利要求11所述的固体制剂，其特征在于：所述共粉碎粉末与赋形剂的重量份数为：共粉碎粉末14.1份，赋形剂85.9份，该赋形剂中，稀释剂的重量份数为63.7份。

13.根据权利要求7-10任一项所述的固体制剂，其特征在于：所述固体制剂是由下述重量份数的原料制得的：共粉碎粉末5.1-25.0份，甘露醇5.0-80.0份，微晶纤维素5.0-20.0份，羟丙基纤维素1.0-10.0份，交联羧甲基纤维素钠1.0-10.0份，硬脂酸镁0.5-3.0份，欧巴代^® 2.0-6.0份。