[发明专利]穿心莲颗粒及其制备方法

说明书

本发明属药剂学领域，尤其涉及一种穿心莲颗粒及其制备方法，穿心莲颗粒包括穿心莲提取物、果糖、甘露醇、黄原胶及矫味剂；穿心莲颗粒的制备方法，按如下步骤实施：（1）取总量60～90％的穿心莲提取物、总量100％的果糖及总量60～90％的甘露醇混合均匀；通过干法制粒得到中间颗粒；（2）取剩余穿心莲提取物、黄原胶和矫味剂混合均匀后，加入适量水，配制成混悬液；（3）将中间颗粒和混悬液混合均匀，制成软材后加入剩余甘露醇，最后加入乙醇，经干燥、制粒及整粒即得目的产物。本发明稳定性高，药物溶出度理想，口感好，易于保存，适合规模化化生产。

技术领域

本发明属药剂学领域，尤其涉及一种穿心莲颗粒及其制备方法。

背景技术

穿心莲又名春莲秋柳，一见喜、榄核莲、苦胆草、金香草、印度草,苦草等。穿心莲为我国传统中药，以全草入药，有清热解毒、消炎、消肿止痛等功效，具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗癌、抗心血管疾病等作用。常用于感冒发热、热淋涩痛、痈肿疮疡、口舌生疮、顿咳劳嗽、毒蛇咬伤等。《常用中草药手册》记载: “治急性菌痢，胃肠炎，感冒发烧，扁桃体炎，肺炎，疮疖肿毒,外伤感染，肺结核，毒蛇咬伤。”《江西草药》记载:“清热凉血，消肿止痛，治胆囊炎,支气管炎，高血压，百日咳”。

穿心莲原料中，主要含有穿心莲内酯，新穿心莲内酯，去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯，其中穿心莲内酯含量最高，其次是新穿心莲内酯。

穿心莲内酯( Andrographolide)，别名穿心莲乙素，是爵床科植物穿心莲中提取的内酯类化合物的主要成份。家兔试验表明对感染肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌的家兔有抑制体温上升作用，说明药物可能具有抗菌解热作用，但体外试(试管或平碟内)均不显示抗菌作用。穿心莲内酯在临床试用于上呼吸道炎症和细菌痢疾疗效较好，且副作用较小。故目前是抗菌，抗炎，抗钩端螺旋体的良药。

新穿心莲内酯又名穿心莲丙素，新穿心莲素，穿心莲新甙。是从爵科植物穿心莲叶中分离出的二萜内酯类化合物。现代药理学表明新穿心莲内酯具有清热解毒，消肿止痛之功效。动物实验证明新穿心莲内酯具有抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌引起的体温升高的作用，亦具止咳平喘作用。适用于急性细菌性痢疾，急性胃肠炎，上呼吸道感染，急性扁桃发炎。有研究表明新穿心莲内酯对中暑的预防和防治具有积极的作用。新穿心莲内酯在临床上对细菌性痢疾的疗效较氯霉素与痢特灵为优，且无副作用和毒性。

目前，市场上以穿心莲提取物或穿心莲内酯及其衍生物为原料制成的制剂多达几十种，其中以炎琥宁、喜炎平注射液、穿琥宁注射液、穿心莲片等应用最广。

穿心莲味极苦，在整个处方中成为苦味的主要来源，极大的影响了患者的服药顺应性，特别是儿童患者。有报导称，穿心莲片、胶丸在临床应用中，会发生药疹、肠道反应、过敏性心肌损伤、毒性反应、过敏性休克等不良反应。因此，有必要改进穿心莲的药用剂型，使其安全性得到加强。

发明内容

本发明旨在克服现有技术而提供一种稳定性高，药物溶出度理想，口感好，易于保存的穿心莲颗粒及其制备方法。

为解决上述技术问题，本发明是这样实现的：

一种穿心莲颗粒，包括穿心莲提取物、果糖、甘露醇、黄原胶及矫味剂。

作为一种优选方案，本发明所述穿心莲提取物、果糖、甘露醇、黄原胶及矫味剂的质量比依次为：500～900：6500～9000：800～1200：20～30:20。

进一步地，本发明所述矫味剂为木糖醇、山梨醇、麦芽糖醇、甜菊糖苷中的一种或两种以上的混合物。

上述穿心莲颗粒的制备方法，可按如下步骤实施：

（1）取总量60～90％的穿心莲提取物、总量100％的果糖及总量60～90％的甘露醇混合均匀；通过干法制粒得到中间颗粒；

（2）取剩余穿心莲提取物、黄原胶和矫味剂混合均匀后，加入适量水，配制成混悬液；