[发明专利]莫西沙星的制备工艺

权利要求书

1.一种莫西沙星的制备工艺，其特征在于，包括以下步骤：将螯合有硼酸酯的莫西沙星螯合物进行水解反应形成含有硼酸的莫西沙星粗品，而后将含有硼酸的莫西沙星粗品与多元醇进行螯合反应，而后再加入不良溶剂进行结晶；多元醇选自丙三醇、木糖醇和甘露醇中的至少一种，所述不良溶剂是对莫西沙星溶解性差，对硼酸、多元醇以及含有硼酸的莫西沙星粗品与多元醇螯合得到的螯合物有良好的溶解性的溶剂，螯合有硼酸酯的莫西沙星螯合物的结构式如下：不良溶剂选自丙酮、甲基叔丁基醚和异丙醇中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，含有硼酸的莫西沙星粗品的制备包括:将MX-2与酸-醇溶液混合进行水解反应；其中，MX-2的结构式如下：

3.根据权利要求2所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，酸-醇溶液为盐酸与一元醇混合形成的混合溶液；一元醇为甲醇或乙醇，盐酸为质量浓度为34-37％的浓盐酸。

4.根据权利要求3所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，所述一元醇为甲醇。

5.根据权利要求3所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，酸-醇溶液为浓盐酸-甲醇溶液。

6.根据权利要求3所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，MX-2与一元醇的摩尔比为1:20-40。

7.根据权利要求6所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，MX-2与一元醇的摩尔比为1:23-30。

8.根据权利要求3所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，MX-2与盐酸的摩尔比为1.5-5:1。

9.根据权利要求8所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，MX-2与盐酸的摩尔比为2.8:1。

10.根据权利要求2所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，水解反应包括：在0-5℃条件下将MX-2与酸-醇溶液混合，而后在0-10℃条件下搅拌反应10-20分钟。

11.根据权利要求10所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，水解反应包括：MX-2与酸-醇溶液混合时的混合温度为0℃，MX-2与酸-醇溶液的反应温度为8℃,搅拌时间为15分钟。

12.根据权利要求2所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，按照下式合成MX-2：

合成包括：将MX-1、溶剂、碱性物质和(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷混合反应。

13.根据权利要求12所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，合成反应的条件为：温度为0-80℃，时间为30分钟-20小时。

14.根据权利要求13所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，温度为40-50℃，时间为1-1.5小时。

15.根据权利要求12所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，MX-1和碱性物质的摩尔比为1:0.2-3；碱性物质为三乙胺；溶剂为乙腈；

MX-1和(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷的摩尔比为1:1.05-1.5。

16.根据权利要求15所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，MX-1和碱性物质的摩尔比为1:0.5-1；MX-1和(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷的摩尔比为1:1.05。

17.根据权利要求1所述的莫西沙星的制备工艺，其特征在于，不良溶剂与螯合有硼酸酯的莫西沙星螯合物的摩尔比为10:1-100:1。