[发明专利]一类甲硝唑接肌氨酰-组氨酸二肽化合物及其制备与应用有效
| 申请号： | 201910931042.X | 申请日： | 2019-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN110713515B | 公开（公告）日： | 2023-03-24 |
| 发明（设计）人： | 马烨;张旭萍 | 申请（专利权）人： | 南京益唯森生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;C07K1/16;C07K1/02;A61P31/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市江北新区新锦湖*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 甲硝唑 接肌氨酰 组氨酸 二肽 化合物 及其 制备 应用 | ||
1.一类甲硝唑接肌氨酰-组氨酸二肽化合物，其特征在于，分子式为：C15H21N7O5，结构式为：
2.根据权利要求1所述的一类甲硝唑接肌氨酰-组氨酸二肽化合物的制备，其特征在于，反应式如下：
3.根据权利要求1所述的一类甲硝唑接肌氨酰-组氨酸二肽化合物的制备，其特征在于，包括以下步骤：
S1、将甲硝唑(化合物1)和肌氨酰-组氨酸二肽(化合物2)溶于适量的二氯甲烷溶液中，同时加入一定量的DCC和DMAP，搅拌反应后，减压蒸馏出粗品；
S2、经柱层析提纯粗品，制得甲硝唑接肌氨酰-组氨酸二肽化合物(化合物3)；所述肌氨酰-组氨酸二肽(化合物2)的结构式为：
所述甲硝唑接肌氨酰-组氨酸二肽化合物(化合物3)的结构式为：
4.根据权利要求3所述的一类甲硝唑接肌氨酰-组氨酸二肽化合物的制备，其特征在于，所述步骤S1中甲硝唑(化合物1)和肌氨酰-组氨酸二肽(化合物2)的摩尔比为1:1.1。
5.根据权利要求3所述的一类甲硝唑接肌氨酰-组氨酸二肽化合物的制备，其特征在于，所述步骤S1中，使用TLC跟踪反应。
6.根据权利要求2或3所述的一类甲硝唑接肌氨酰-组氨酸二肽化合物的制备，其特征在于，所述肌氨酰-组氨酸二肽，由多肽合成仪合成；
利用Fmoc/tBu固相多肽合成法，然后用20wt％六氢吡啶、二甲基甲酰胺脱去Fmoc，制得的粗品经柱层析纯化，得到肌氨酰-组氨酸二肽的纯品。
7.根据权利要求1所述的一类甲硝唑接肌氨酰-组氨酸二肽化合物的应用，其特征在于，用于制备抑制幽门螺旋杆菌的药物。
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