[发明专利]三取代吡唑衍生物及应用在审
| 申请号： | 201910937530.1 | 申请日： | 2019-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN110698403A | 公开（公告）日： | 2020-01-17 |
| 发明（设计）人： | 余颖聪 | 申请（专利权）人： | 温州市人民医院 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12;A61P25/24 |
| 代理公司： | 32297 南京艾普利德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) | 代理人： | 张铂 |
| 地址： | 325041 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代吡唑衍生物 药理研究结果 抗抑郁药物 抑郁症 氟西汀 | ||
1.一种三取代吡唑衍生物，其特征在于具有如下结构：
2.如权利要求1所述三取代吡唑衍生物的制备方法，其特征在于步骤包括：
(1)将3′,5′-二羟基苯乙酮与3,4-二氢-2H-吡喃在催化剂存在下发生加成反应，得到中间体4；
(2)将对羟基苯甲醛，3,4-二氢-2H-吡喃在催化剂存在发生加成反应，得到中间体6；
(3)将中间体4和6在碱存在下发生缩合反应，再在催化剂存在下发生脱保护反应，得中间体7；
(4)将中间产物7与化合物8在催化剂存在发生环化反应，得本发明所述三取代吡唑衍生物化合物1。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述步骤(1)和(2)的加成反应溶剂选自二氯甲烷、，氯仿，1,2-二氯乙烷，乙酸乙酯或丙酮中的一种或几种；步骤(3)缩合反应和脱保护反应溶剂选自无水甲醇、无水乙醇、丙酮或乙酸乙酯中的一种或者几种；所述步骤(4)的反应溶剂选自无水甲醇、无水乙醇或丙酮中的一种或几种。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述步骤(1)、(2)、(3)所述的催化剂选自吡啶对甲苯磺酸盐、对甲苯磺酸或三氟乙酸中的一种或几种；所述步骤(4)所述的催化剂选自乙酸、对甲苯磺酸或三氟乙酸中的一种或几种。
5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述步骤(3)所述碱为无机碱或有机碱。
6.如权利要求1所述的三取代吡唑衍生物在制备预防或治疗抑郁症药物中的应用。
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