[发明专利]一种新型喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201910942726.X | 申请日: | 2019-09-30 |
公开(公告)号: | CN110590681B | 公开(公告)日: | 2021-06-01 |
发明(设计)人: | 黄志纾;陈硕斌;王晨曦;涂嘉莉;张子林 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D239/90 | 分类号: | C07D239/90;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/517 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 孙凤侠 |
地址: | 510275 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 新型 喹唑啉 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种喹唑啉酮类化合物,其特征在于,所述化合物的结构为以下结构之一:
2.权利要求1所述喹唑啉酮类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
S1.2-氨基-4,5-二氟苯甲酸与乙酸酐反应得到中间体d1
S2.中间体d1与化合物NH2-R2反应得到中间体d2
S3.将中间体d2与化合物NH2-CH2-R1反应得到中间体d3
S4.将中间体d3与化合物反应,即可得到如式Ⅰ所示目标产物;
3.根据权利要求2所述喹唑啉酮类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S1中,反应的温度为80~140℃;
步骤S2中,中间体d1与化合物NH2-R2的反应摩尔比为1:5~10;反应温度为20~100℃;反应时间为5min~4h;
步骤S3中,中间体d2与化合物NH2-CH2-R1的反应摩尔比为1:5~10;反应温度为80~120℃;反应时间为12h~48h;
所述步骤S4中,中间体d3与化合物的摩尔比为1:1.05~3.0,反应温度为50~120℃,反应时间为12h~48h。
4.权利要求1所述喹唑啉酮类化合物、其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.根据权利要求4所述应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物为抗卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、肺腺癌、结肠癌、肝癌、白血病、小细胞肺癌、皮肤癌、上皮细胞癌、前列腺癌、非小细胞肺癌、鼻咽癌、恶性胶质瘤、淋巴瘤或黑色素瘤中的一种或多种的药物。
6.根据权利要求5所述应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物的剂型为注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂。
7.权利要求1所述喹唑啉酮类化合物、其药学上可接受的盐在制备BLM蛋白抑制剂药物中的应用。
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