[发明专利]一种克伦特罗雾化吸入用溶液制剂及其制备方法在审
| 申请号： | 201910942832.8 | 申请日： | 2019-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN110613702A | 公开（公告）日： | 2019-12-27 |
| 发明（设计）人： | 陆红彬;樊超;杨磊 | 申请（专利权）人： | 苏州弘森药业股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/72 | 分类号： | A61K9/72;A61K9/08;A61K31/137;A61P11/00;A61P11/06 |
| 代理公司： | 32267 苏州市方略专利代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 王春云 |
| 地址： | 215400 江苏省苏州市太*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吸入 克伦特罗 雾化 溶液制剂 制备 渗透压调节剂 代谢过程 平均粒径 器官损伤 首过效应 药物分布 胃肠道 稳定剂 肝肾 降解 口鼻 起效 肝脏 | ||
1.一种克伦特罗雾化吸入用溶液制剂，其特征在于：包括克伦特罗、稳定剂、渗透压调节剂、适量pH调节剂及水。
2.根据权利要求1所述的一种克伦特罗雾化吸入用溶液制剂，其特征在于：所述克伦特罗为盐酸克伦特罗，所述盐酸克伦特罗浓度为0.005-0.015 mg/mL。
3. 根据权利要求2所述的一种克伦特罗雾化吸入用溶液制剂，其特征在于：所述盐酸克伦特罗单次药用剂量为10-30 µg/2 mL，每次给药间隔不得少于4 h。
4.根据权利要求1所述的一种克伦特罗雾化吸入用溶液制剂，其特征在于：所述水为注射用水。
5.根据权利要求1所述的一种克伦特罗雾化吸入用溶液制剂，其特征在于：所述稳定剂浓度为0.06-0.19 mg/mL，所述稳定剂为乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠和乙二胺四乙酸钠钙形成的复合物，其中，所述乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠和乙二胺四乙酸钠钙的重量比为1:1:1-1:3.5:2.5。
6. 根据权利要求1所述的一种克伦特罗雾化吸入用溶液制剂，其特征在于：所述渗透压调节剂浓度为4.45-13.35 mg/mL，所述渗透压调节剂为氯化钠及甘露糖形成的复合物，其中，所述氯化钠及甘露糖的重量比为1:10-1:25。
7.根据权利要求1所述的一种克伦特罗雾化吸入用溶液制剂，其特征在于：所述pH调节剂为盐酸、酒石酸和柠檬酸钾的混合物，其中，所述盐酸、酒石酸和柠檬酸钾的重量配比为2:1:1，所述克伦特罗雾化吸入用溶液制剂的pH为3.2-5.4。
8.一种克伦特罗雾化吸入用溶液制剂的制备方法，制备如权利要求2所述的一种克伦特罗雾化吸入用溶液制剂，其特征在于：包括以下步骤：
（1）取盐酸克伦特罗加入稳定剂、渗透压调节剂及水，使盐酸克伦特罗浓度为0.005-0.015 mg/mL，在25-30 ℃条件下用超声波超声1-3 h使其溶解均匀，然后加入pH调节剂，使其pH值为3.2-5.4；
（2）用0.4 µm滤膜进行初步过滤，再用0.2 µm滤膜再次过滤；
（3）将滤液按包装规格装于包装瓶中，并灭菌封口。
9. 根据权利要求8所述的一种克伦特罗雾化吸入用溶液制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤（3）中的包装规格为2 mL/支。
10.根据权利要求8所述的一种克伦特罗雾化吸入用溶液制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤（3）中的包装瓶为中硅硼棕色玻璃安瓿或吹灌封容器。
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