[发明专利]一种抗脂代谢紊乱的合欢皮新木脂体化合物

说明书

本发明公开了一种抗脂代谢紊乱的合欢皮新木脂体化合物，属于生物医药技术领域。本发明制备的化合物在浓度为可有效治疗FFAs诱导的脂代谢紊乱及脂肪变性，在给药浓度为20μM，给药24h可以使脂滴面积减少约3倍，可用于制备脂代谢紊乱相关疾病包括糖尿病引起的糖脂代谢紊乱，或肝脂肪变性，或非酒精性脂肪肝疾病。

技术领域

本发明涉及一种抗脂代谢紊乱的合欢皮新木脂体化合物，属于生物医药技术领域。

背景技术

合欢皮(Albiziae Cortex)是豆科植物合欢(Albzia julibrissin Durazz)的树皮，是一种较为常用的中药，性味甘、平，具有解郁、和血、宁心和消肿之功效。近年来，随着学者对合欢皮的深入研究，其化学成分和药理药效活性不断的被发现。

迄今为止,已从合欢属植物中分离出多种化合物,其中包括三萜、黄酮、木脂素类等。有文献表明，合欢皮中的木脂素类成分含量较低，对于综合评价合欢皮水溶性木脂素类成分的提取纯化工艺造成了一定的困难。同时，合欢皮常作为复方药物的一剂组分，极少单独应用，因而其含有的各类化学成分的药理活性尚不明确。

发明内容

本发明的第一个目的是提供结构式如式1所示化合物在制备预防和/或治疗脂代谢紊乱及其相关疾病的药物中的应用；

在一种实施方式中，所述脂代谢紊乱相关疾病包括糖尿病引起的糖脂代谢紊乱、肝脂肪变性或非酒精性脂肪肝疾病。

在一种实施方式中，所述药物含有式1所示化合物的药用盐或药用溶剂化物。

在一种实施方式中，所述组合物还含有药学上可接受的载体。

在一种实施方式中，所述药学上可接受的载体包括稀释剂、赋形剂或溶剂化物。

在一种实施方式中，所述药物组合物的剂型为片剂、胶囊、颗粒剂、散剂、糖浆剂、口服液或注射剂。

本发明还要求保护所述化合物在制备用于降低胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白的食品、药品或保健品中的应用。

有益效果：本发明的化合物在浓度≥20μM的用量下可有效治疗FFAs诱导的脂代谢紊乱及脂肪变性，在给药浓度为20μM，给药24h可以使脂滴面积减少约3倍。

附图说明

图1为10:1洗脱段分析型高效液相色谱图。

图2为10:1组分Davisil C18反向柱42％CH₃OH洗脱段半备型高效液相色谱图。

图3为化合物Aj4的¹H-NMR色谱图。

图4为化合物Aj4的¹³C-NMR色谱图。

图5为albioside A的HR-ESI-MS色谱图。

图6A为化合物albioside A抑制FFAs诱导的脂滴生成(×400)；B为脂滴堆积面积值；其中，^*P0.05与对照组相比，^#P0.05与FFAs组相比，n＝3/组。

图7为8:1洗脱段分析型高效液相色谱图。

图8为8:1组分Davisil C18反向柱32％CH₃OH洗脱段半备型高效液相色谱图。

图9为化合物Aj7的HR-ESI-MS色谱图。

图10为化合物Aj7的¹H-NMR色谱图。

图11为化合物Aj7的¹³C-NMR色谱图。