[发明专利]一种合欢皮新木脂体化合物及其新用途

说明书

本发明公开了一种合欢皮新木脂体化合物及其新用途，属于生物医药技术领域。本发明的化合物在给药24h，给药浓度为5μM，可有效治疗FFAs诱导的脂代谢紊乱及脂肪变性。并可消除HG诱导的活性氧产生，在80μM的剂量下处理时24h后，细胞内荧光平均强度为300.86，与对照组813.87的荧光强度相比具有显著的下降。

技术领域

本发明涉及一种合欢皮新木脂体化合物及其新用途，属于生物医药技术领域。

背景技术

合欢皮(Albiziae Cortex)是豆科植物合欢(Albzia julibrissin Durazz)的树皮，是一种较为常用的中药，性味甘、平，具有解郁、和血、宁心和消肿之功效。近年来，随着学者对合欢皮的深入研究，其化学成分和药理药效活性不断的被发现。

迄今为止,已从合欢属植物中分离出多种化合物,其中包括三萜、黄酮、木脂素类等。有文献表明，合欢皮中的木脂素类成分含量较低，对于综合评价合欢皮水溶性木脂素类成分的提取纯化工艺造成了一定的困难。同时，合欢皮常作为复方药物的一剂组分，极少单独应用，因而其含有的各类化学成分的药理活性尚不明确。

发明内容

本发明的第一个目的是提供一种木脂体化合物在制备改善或预防脂肪变性的药物中的应用。

在一种实施方式中，所述木脂体化合物如式1所示；。

在一种实施方式中，所述木脂体化合物的有效剂量为≥5μM。

本发明的第二个目的是提供一种药物组合物，含有式1所示的化合物。

在一种实施方式中，所述组合物为药物组合物。

在一种实施方式中，所述组合物还含有药学上可接受的载体。

在一种实施方式中，所述药学上可接受的载体包括稀释剂、赋形剂或溶剂化物。

在一种实施方式中，所述药物组合物的剂型为片剂、胶囊、颗粒剂、散剂、糖浆剂、口服液或注射剂。

本发明的三个目的是提供一种制备式1所示化合物的方法，所述方法包括如下步骤：(1)将合欢皮用粉碎机粉碎与浓度为70～80％的乙醇按照料液比为1:4～10的比例混合，70～90℃回流提取1～3次，每次1～3小时；(2)过滤除去合欢皮残渣，合并步骤(1)获得的提取液，冷冻干燥，收集粗提物，粉碎、混悬后依次用乙酸乙酯和正丁醇萃取；(3)取正丁醇萃取液，80℃减压旋蒸回收正丁醇，真空干燥箱干燥正丁醇萃取物。取正丁醇部位254g，采用D101大孔吸附树脂进行分离，富集30％乙醇洗脱段、50％乙醇洗脱段、70％乙醇洗脱段、95％乙醇洗脱段；对30％乙醇洗脱段进行硅胶柱层析，采用梯度溶剂洗脱，溶剂为40:1,20:1,16:1,10:1,8:1和6:1的二氯甲烷-甲醇混合液，经TLC检测合并相同组分，得各洗脱段。

本发明的第四个目的是提供所述化合物在制备预防或治疗脂代谢紊乱的药物中的应用。

本发明的第五个目的是提供所述化合物在制备抗氧化应激、保护内皮损伤的药物中的应用。

有益效果：本发明制备的化合物在给药24h，给药浓度为5μM，与空白对照组相比脂滴平均面积为222.365％(与FFAs诱导组相比^#P<0.05，n＝3/组)，可有效治疗FFAs诱导的脂代谢紊乱及脂肪变性。

本发明制备的(+)-Lyoniresinol-9'-O-glucoside在80μM的剂量下处理时24h后，细胞内荧光平均强度为300.86(^#P<0.05vs.HG,n＝3/组)与对照组813.87的荧光强度相比具有显著的下降。DCFH-DA染色结果显示(+)-Lyoniresinol-9'-O-glucoside消除了HG诱导的活性氧产生，当用80μM处理时，ROS积累显著减少。

附图说明