[发明专利]一种改善脂肪变性的合欢皮新木脂体化合物及其应用

说明书

本发明公开了一种改善脂肪变性的合欢皮新木脂体化合物及其应用，属于生物制药技术领域。本发明制备的化合物(‑)‑Lyoniresinol‑9'‑O‑glucoside可改善因FFAs诱导的HepG2细胞脂滴累积及脂肪变性，在给药24h，给药浓度为20μM的条件下，可将脂滴面积由954.125％降低至脂滴平均面积为134.19％，具有重要的应用前景。

技术领域

本发明涉及一种改善脂肪变性的合欢皮新木脂体化合物及其应用，属于生物制药技术领域。

背景技术

合欢皮(Albiziae Cortex)是豆科植物合欢(Albzia julibrissin Durazz)的树皮，是一种较为常用的中药，性味甘、平，具有解郁、和血、宁心和消肿之功效。近年来，随着学者对合欢皮的深入研究，其化学成分和药理药效活性不断的被发现。

迄今为止,已从合欢属植物中分离出多种化合物,其中包括三萜、黄酮、木脂素类等。有文献表明，合欢皮中的木脂素类成分含量较低，对于综合评价合欢皮水溶性木脂素类成分的提取纯化工艺造成了一定的困难。同时，合欢皮常作为复方药物的一剂组分，极少单独应用，因而其含有的各类化学成分的药理活性尚不明确。

发明内容

本发明的第一个目的是提供一种式1所示化合物在制备改善脂肪变性的药物中的应用，其中，

在一种实施方式中，所述木脂体化合物的有效剂量为10μM。

本发明的第二个目的是提供一种药物组合物，含有式1所示的化合物。

在一种实施方式中，所述组合物为药物组合物。

在一种实施方式中，所述组合物还含有药学上可接受的载体。

在一种实施方式中，所述药学上可接受的载体包括稀释剂、赋形剂或溶剂化物。

在一种实施方式中，所述药物组合物的剂型为片剂、胶囊、颗粒剂、散剂、糖浆剂、口服液或注射剂

式1所示化合物在制备药物中的应用。

本发明的第三个目的是提供所述化合物在制备预防或治疗脂代谢紊乱的药物中的应用。

在一种实施方式中，所述药物包括但不限于治疗糖尿病、高血脂或脂肪肝的药物。

本发明还要求保护所述化合物在制备缓解高血糖、高血脂或糖脂代谢紊乱的保健品方面的应用。

有益效果：本发明制备的化合物可改善因FFAs诱导的HepG2细胞脂滴累积及脂肪变性，在给药24h，给药浓度为20μM的条件下，可将脂滴面积由954.125％(*P<0.05，n＝3/组)，降低至脂滴平均面积为134.19％(与FFAs诱导组相比#P<0.05，n＝3/组)，表明(-)-Lyoniresinol-9'-O-glucoside可有效治疗FFAs诱导的脂代谢紊乱及脂肪变性。

附图说明

图1为8:1洗脱段的成分在分析型高效液相色谱检测下的色谱图。

图2为Davisil C18反向柱32％CH₃OH洗脱段的成分在半备型高效液相色谱检测下的色谱图。

图3为(-)-Lyoniresinol-9'-O-glucoside的ESI-MS色谱图。

图4为(-)-Lyoniresinol-9'-O-glucoside的¹HNMR谱图。

图5为为(-)-Lyoniresinol-9'-O-glucoside的¹³CNMR谱图。