[发明专利]一种大籽蒿有效部位的制备方法及其用途

说明书

本发明涉及提供一种大籽蒿有效部位的制备方法及其用途，该有效部位是从大籽蒿(Artemisia sieversiana)中采用常规浸泡提取、加热回流提取、冷浸提取、微波辅助提取或超声波辅助提取后，减压除去溶剂得到低极性部位，经水溶解分散后用正己烷萃取，萃余部分蒸干后溶于乙腈，过滤后，蒸干滤液即得到大籽蒿有效部位，通过本发明所述方法获得的大籽蒿有效部位在体外证实了其可用于预防和治疗由一氧化氮（NO）、肿瘤坏死因子‑α（TNF‑α）、白介素‑6（IL‑6）、单核趋化因子1（MCP‑1）过量而导致的炎症，以及它形成的抗炎的药物中的用途。

技术领域

本发明涉及化学及生物医药领域，具体涉及到大籽蒿在制备抗炎药物中的用途。

背景技术

炎症，是一种常见的病理过程,是机体对各种有害刺激(包括物理、化学、生物等多方面)所产生的一种防御为主的病理反应。通常情况下，炎症是有益的，是人体的自动的防御反应，但有的时候，炎症也是有害的，现代医学证明炎症参与了肺炎、哮喘、类风湿性关节炎、阿尔兹海默病、动脉粥样硬化等疾病的发生发展。此外，特殊部位或器官所发生的炎症可造成严重后果，如脑或脑的炎症可压迫生命中枢，声带炎症阻塞喉部导致窒息，严重的心肌炎可以影响心脏功能。巨噬细胞由单核细胞分化而成，是一类重要的吞噬细胞，广泛分布在不同组织中。巨噬细胞在正常情况下处于相对静止的状态，几乎不分泌细胞因子等活性物质，但具有吞噬、趋化和增殖能力，是非特异性免疫的重要组成部分，构成机体重要的防线。在病原菌入侵机体后，游离的巨噬细胞在趋化因子的引导下进入被病原体侵入的组织。被病原体激活的巨噬细胞，其吞噬能力、分泌能力得到提高，进而提高其对病原体的杀伤活性。一旦机体受创，巨噬细胞就能大量分泌多种巨噬细胞源性生物因子，包括转化生长因子(Transforming growth factor，TGF)、白细胞介素(Interleukin，IL)、肿瘤坏死因子(Tumor necrosis factor，TNF)、单核趋化因子1(Monocyte chemoattractant protein-1，MCP-1)以及一氧化氮(Nitric oxide，NO)等，这些生物活性物质直接影响机体修复进程。NO属胞内信使，易通过弥散出入质膜，直接进入相邻的细胞，在局部发挥作用。很多疾病发生时，NO含量增加，并通过增加局部血流促进血浆的渗出及水肿的形成，通过对药物抑制LPS诱导的炎症细胞模型产生的过量NO的研究，可揭示药物的抗炎活性。在感染性炎症中，由革兰氏阴性菌细胞壁中内毒素的主要成分脂多糖(LPS)所诱发的细菌感染性炎症是最为常见的炎症类型，在人体免疫系统对抗细菌入侵时，LPS作为重要的抗原分子被抗原呈递细胞捕获，启动胞内信号传递链，引起核因子κB活化，启动核基因转录，表达和释放多种促炎细胞因子(IL-6、TNF-α等)、促炎介质(NO、前列腺素E2(PGE2)等)和转化生长因子β。炎症的发生都伴随着炎症因子的大量释放，故而细胞内炎症因子的含量直接反映细胞的炎症水平。

目前使用的炎症治疗药主要有两类：甾体抗炎药具有强大的抗炎和免疫抑制作用，但长期使用会引起糖代谢异常和骨质疏松等诸多不良反应，临床应用受限大。非甾体抗炎药(NSAIDs)在许多炎症性疾病中治疗使用最广泛，但是长期使用NSAIDs与胃肠病变、出血、消化性溃疡和肾功能不全有关。现在传统的抗炎药物已很难满足社会需求，从天然资源中寻找高效、低毒、多靴点抗炎药物已成为药学和功能性食品研究的热点。在传统医学中，大籽蒿是一种中药材，是自然界中的野生草本植物，全株都能入药，具有较高的药用价值。大籽蒿具有消肿(外洗)、止血、清热消暑的功效；治暑热胸闷、痢疾、刀伤等；外用水煎洗治疥疮、风湿等；高原地区还用于治疗太阳紫外线辐射引起的灼伤。中医则以其花蕾入药，具有消炎止痛的作用；水煎服可治疗痈肿疔毒，外用水煎洗患处可治疗黄水疮、皮肤湿疹、宫颈糜烂。到目前为止，关于大籽蒿的研究仅限于王金兰、赵岩磊、张琪、徐福春等对大籽蒿进行的化学成分分析，以及从其中分离得到的几种化合物具有抗病毒、抗肿瘤活性，但对其抗炎活性的研究尚未见报道。本发明涉及的大籽蒿(Artemisia sieversiana)有效部位能抑制细胞致炎因子IL-6、IL-1β、TNF-α,单核趋化因子1(MCP-1)和炎症介质NO，并呈一定的剂量依赖性，可见其具有良好的抗炎活性。

发明内容