[发明专利]一种预防和治疗小儿湿疹的组合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种预防和治疗小儿湿疹的组合物及其制备方法，该组合物包含1)4‑[1‑(3‑甲氧基‑1‑苯基丙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑7‑[2‑(三甲基甲硅烷基)乙氧基]甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶；2)尿囊素；和3)药学上可接受的载体，其中式I的化合物与尿囊素之间的重量配比是3～7:0.2～0.6。该组合物对小儿湿疹具有优异的治疗和改善的作用。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种预防和治疗小儿湿疹的组合物及其制备方法。

背景技术

湿疹(eczema)是一种临床上常见的主要表现为红肿和瘙痒并可伴有皲裂、起水泡、渗血、结痂、剥落等症状的过敏性皮肤病。小儿湿疹，又称特应性皮炎(atopicdermatitis，AD)、遗传过敏性皮炎、异位性皮炎，是一种多见于婴幼儿时期并可迁延至儿童和成人期的慢性、复发性、炎症性皮肤病，主要是由于对食物、吸入物或接触物过敏或不耐受所引起的。湿疹患儿常常首先会出现皮肤上的红色皮疹，继之以皮肤发糙、脱屑，且在遇到湿热的情况下可加重湿疹表现。由于湿疹经常反复发作，故往往会给患儿和其家属的正常生活带来极大的不便。

当前，小儿湿疹的护理手段主要包括去除诱因、保持日常皮肤清洁、使用保湿润肤剂等，但是这种简单的护理对于较为严重和反复发作的湿疹来说效果不佳。对于药物疗法，主要是使用外用药作为治疗手段，包括使用皮质类固醇激素制剂、钙调神经磷酸酶抑制剂、收敛剂、止痒剂等等。此外，也使用一些内服药物，如抗组胺药、免疫抑制剂、抗炎性介质药物等等。然而，目前可用的药物的大多数效力有限，并且某些疗效较好的药物(例如皮质类固醇激素制剂)又受限于较大的副作用而不能够令人满意。因此，本领域中存在对具有高效的预防和治疗小儿湿疹的组合物的未满足的需求。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种有效预防和治疗小儿湿疹的组合物及其制备方法。

具体而言，本发明是基于以下预料不到的发现做出的：4-[1-(3-甲氧基-1-苯基丙基)-1H-吡唑-4-基]-7-[2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基]甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(以下简称式I的化合物)

对小儿湿疹具有优异的治疗和改善的作用。

进一步地，发明人发现将式I的化合物与尿囊素以3～7:0.2～0.6的重量配比组合使用时，甚至可以进一步提高式I的化合物对小儿湿疹的上述作用。

基于以上发现，本发明提供一种预防和治疗小儿湿疹的组合物，其特征在于所述组合物包含：

1)式I的化合物；

2)尿囊素；和

3)药学上可接受的载体，其中式I的化合物与尿囊素之间的重量配比是3～7:0.2～0.6。

在一个实施方案中，式I的化合物与尿囊素之间的重量配比是4～6:0.3～0.5。

在一个实施方案中，式I的化合物与尿囊素之间的重量配比是5:0.4。

在一个实施方案中，所述组合物是外用制剂。

在一个实施方案中，所述外用制剂是乳剂、软膏剂、乳膏剂、凝胶剂或喷雾剂中的一种。

在一个实施方案中，所述外用制剂是凝胶剂，并且所述药学上可接受的载体由卡波姆940、西黄耆胶、交联型聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、乙二胺四乙酸钠、吐温80、苯扎氯铵、丙二醇和水组成，其中式I的化合物、尿囊素、卡波姆940、西黄耆胶、交联型聚丙烯酸钠和羧甲基纤维素钠之间的重量配比是3～7:0.2～0.6:15～25:10～20:5～15:5～15。

在一个实施方案中，式I的化合物、尿囊素、卡波姆940、西黄耆胶、交联型聚丙烯酸钠和羧甲基纤维素钠之间的重量配比是5:0.4:20:15:10:10。