[发明专利]一种Fevipiprant的前药及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910961611.5 | 申请日： | 2019-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN110759906A | 公开（公告）日： | 2020-02-07 |
| 发明（设计）人： | 谭君;李能刚 | 申请（专利权）人： | 重庆美普蓝科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P11/06;A61P11/00;A61K31/437 |
| 代理公司： | 11308 北京元本知识产权代理事务所 | 代理人： | 黎昌莉 |
| 地址： | 401121 重庆市两江新*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 前药 酯化 制备 慢性阻塞性肺疾病 体内 抗哮喘药物 生物利用度 胃肠道吸收 药物化合物 药物组合物 对白蛋白 溶剂化物 转运蛋白 半衰期 大容量 胃肠道 用药量 亲和力 给药 应用 表现 帮助 | ||
1.一种Fevipiprant的前药，其特征在于，所述前药的化学式如式I所示：
其中，R1选自以下基团中的一种：氢、直链或支链的C1～6低级烷基、C5～7环烷基；R2选自以下基团中的一种：直链或支链的C1～18低级烷基、直链或支链的C2～18烯基、C5～7环烷基、可取代的芳基、直链或支链的C1～16低级烷氧基、直链或支链的C2～18烯氧基、C5～7环烷氧基和可取代的芳氧基。
2.根据权利要求1所述的Fevipiprant的前药，其特征在于，所述前药的结构式为以下结构式中的任一种：
3.权利要求1或2所述的Fevipiprant前药的制备方法，其特征在于，以式Ⅱ所示的结构化合物与式Ⅲ所示的结构化合物为原料反应，得到所述的Fevipiprant前药；
式Ⅱ中，R3为氢、碱金属离子或铵离子；
式Ⅲ中的R1选自以下基团中的一种：氢、直链或支链的C1～6低级烷基、C5～7环烷基；R2选自以下基团中的一种：直链或支链的C1～18低级烷基、直链或支链的C2～18烯基、C5～7环烷基、可取代的芳基、直链或支链的C1～16低级烷氧基、直链或支链的C2～18烯氧基、C5～7环烷氧基和可取代的芳氧基。；X为卤素。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述反应在有机溶剂、催化剂和缚酸剂存在下进行。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，反应后加水，再加乙酸乙酯萃取得到有机相，用水洗涤有机相，无水硫酸钠干燥有机相，过滤，滤液减压浓缩除去溶剂后，用硅胶柱色谱提纯残余物，洗脱液洗脱后浓缩得到所述的Fevipiprant前药。
6.一种权利要求1或2所述的Fevipiprant前药的药学上可接受的溶剂化物。
7.根据权利要求6所述的溶剂化物，其特征在于，所述溶剂化物为Fevipiprant前药的水合物。
8.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含药学可接受的载体和助剂以及有效量的权利要求1或2所述的Fevipiprant前药。
9.权利要求1所述的Fevipiprant的前药或权利要求6所述的Fevipiprant前药的溶剂化物或权利要求8所述的药物组合物在制备抗哮喘药物或慢性阻塞性肺疾病药物中的应用。
10.权利要求3-5任一项所述Fevipiprant的前药的制备方法在在制备抗哮喘药物或慢性阻塞性肺疾病药物中的应用。
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