[发明专利]一种正电子探针及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 201910962579.2 申请日: 2019-10-11
公开(公告)号: CN110577478A 公开(公告)日: 2019-12-17
发明(设计)人: 黄顺 申请(专利权)人: 南方医科大学南方医院
主分类号: C07C303/30 分类号: C07C303/30;C07C309/73;C07B59/00;A61K51/04;A61K101/02
代理公司: 44202 广州三环专利商标代理有限公司 代理人: 刘宇峰
地址: 510515 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 正电子 探针 制备 制备方法和应用 全自动化生产 监测治疗 临床需求 比活度 产率 广谱 可用 显像 科学研究 肿瘤 诊断
【权利要求书】:

1.一种正电子探针,其特征在于:所述的正电子探针为18F标记的正电子探针,其化学结构式为

2.根据权利要求1所述的正电子探针的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:用1.5mL淋洗液淋洗18F被捕获的QMA柱,收集淋洗液到反应瓶中,加热110℃并不断吹入高纯氮气,共沸除去H2O;将1mL溶有5mg前体的混合溶液加入到反应瓶,90-110℃反应10-15min;冷却后经半制备高效液相(HPLC)分离得到目标产物。

3.根据权利要求2所述的正电子探针的制备方法,其特征在于,所述前体的化学结构为:

4.根据权利要求2所述的正电子探针的制备方法,其特征在于,所述淋洗QMA柱的溶液包括:12.0mg 4,7,13,16,21,24-六氧-1,10-二氮双环[8.8.8]二十六烷溶于0.9mL乙腈,3.0mgK2CO3或者4.3mg KHCO3溶于0.1mL水。

5.根据权利要求2所述的正电子探针的制备方法,其特征在于,所述溶解前体所用的溶剂是选自:无水乙腈、无水二甲基亚砜(DMSO)或无水N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中一种或几种混合。

6.根据权利要求2所述的正电子探针的制备方法,其特征在于,反应温度为90℃,反应时间为15min。

7.根据权利要求2所述的正电子探针的制备方法,其特征在于,所述半制备HPLC分离条件为:C-18柱,流动相包括A相和B相,A相为水溶液,B相为乙腈,A相溶液与B相溶液的体积比为3:2,总流速为4mL/min。

8.根据权利要求1所述正电子探针用于制备肿瘤PET显像的试剂的应用。

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