[发明专利]异丙磺酰基苯基嘧啶类化合物或其盐的多晶型物有效
申请号: | 201910963196.7 | 申请日: | 2019-10-11 |
公开(公告)号: | CN112645929B | 公开(公告)日: | 2022-03-11 |
发明(设计)人: | 吕彬华;刘连军 | 申请(专利权)人: | 苏州泽璟生物制药股份有限公司;上海泽璟医药技术有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马莉华;徐迅 |
地址: | 215300 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 异丙磺酰基 苯基 嘧啶 化合物 多晶 | ||
1.一种多晶型物,其特征在于,所述多晶型物为式I化合物的多晶型物I,
其中,所述多晶型物I具有下组的X-射线粉末衍射特征峰:7.124±0.2°,7.933±0.2°,13.301±0.2°,18.884±0.2°和25.851±0.2°。
2.如权利要求1所述的多晶型物,其特征在于,所述多晶型物I具有下组的X-射线粉末衍射特征峰:7.124±0.2°,7.933±0.2°,13.301±0.2°,16.774±0.2°,17.544±0.2°,18.884±0.2°,24.334±0.2°和25.851±0.2°。
3.如权利要求2所述的多晶型物,其特征在于,所述多晶型物I还具有一个或多个选自下组的X-射线粉末衍射特征峰:10.673±0.2°,14.347±0.2°,15.629±0.2°,20.189±0.2°,21.333±0.2°,22.240±0.2°和22.948±0.2°。
4.如权利要求1所述的多晶型物,其特征在于,所述多晶型物I具有基本如图1a所示的X-射线粉末衍射特征峰。
5.如权利要求1所述的多晶型物,其特征在于,所述多晶型物I的差示扫描量热法图谱在175.0℃±2℃有最大峰值。
6.如权利要求1所述的多晶型物,其特征在于,所述多晶型物I具有基本如图1c所示的热重分析图谱。
7.一种药物组合物,其特征在于,包含:
(a)权利要求1-6任一项所述的多晶型物;和
(b)药学上可接受的载体。
8.一种如权利要求1-6任一项所述的多晶型物或如权利要求7所述的药物组合物的用途,其特征在于,用于制备抑制酪氨酸激酶的药物组合物。
9.如权利要求8所述的用途,其特征在于,所述酪氨酸激酶为渐变性淋巴瘤激酶或ROS1激酶。
10.如权利要求8所述的用途,其特征在于,所述药物组合物用于治疗和预防癌症、骨髓增殖性疾病和/或炎症。
11.一种如权利要求1-6任一项所述的多晶型物的制备方法,其特征在于,包括步骤:
所述多晶型物I的制备方法,包括步骤:将式I化合物的盐酸盐在丙酮水或乙醇水中用碱溶液游离结晶,从而得到所述多晶型物I,其中,所述乙醇和水的体积比为1:50-50:1。
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