[发明专利]一种阿莫西林的制备方法

权利要求书

1.一种阿莫西林的制备方法，所述方法包括如下步骤：

第一步：M-1与M-2反应得到M-3

第二步：M-3脱保护基得到化合物1，即阿莫西林

上述制备方法中，PG代表氨基保护基团，所述PG选自Fmoc，所述第一步中，将化合物M-1溶解于NMP中，冰浴，先后加入氯甲酸乙酯，N,N-二异丙基乙胺，保持在0摄氏度下搅拌20分钟，将化合物M-2和碳酸氢钠溶液的混合液，在-60～-45摄氏度下迅速滴加至前述反应溶液中，保持-15～0摄氏度搅拌1～2小时，恢复至室温搅拌1小时，反应完毕后纯化得到M-3；所述第二步中，将化合物M-3，加入甲醇与水为1:1的混合溶液中，通入氢气，10％Pd/C存在下反应3小时，过滤除去催化剂，纯化得到阿莫西林产品；所述第一步中，M-1与M-2的摩尔投料比为1:1-1.5；所述第一步中，M-1：氯甲酸乙酯：N,N-二异丙基乙胺的摩尔投料比为1:1.2:1.2。

2.根据权利要求1的制备方法，其特征在于：所述制备方法还包括如下M-1的合成步骤：

所述步骤中，采用的溶剂为有机溶剂与水的混合溶剂，其中，有机溶剂选自四氢呋喃，乙腈，乙醇，甲醇；所述有机溶剂与水的混合比例为1:0.5-2；引入保护基的试剂为PG-X，所述X为卤素，选自F、Cl、Br、I；所述L-1与PG-X的摩尔投料比为1:0.9～2。

3.根据权利要求2的制备方法，其特征在于，所述PG-X为Fmoc-Cl。

4.根据权利要求2的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下反应步骤：

M-1的合成：将化合物L-1溶于1:1的四氢呋喃和水的混合试剂中，逐滴加入溶于四氢呋喃中的Fmoc-Cl和碳酸氢钠，所述混合溶液搅拌8小时，反应完毕后进行后处理得到M-1。