[发明专利]一种苯并二氮杂䓬类化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种如式I所示的化合物：

2.一种如权利要求1所述的如式I所示的化合物的应用，所述的应用为：

如式I所示的化合物作为EVT201杂质的应用；

或者，如式I所示的化合物在EVT201质量控制中的应用；

或者，如式I所示的化合物在EVT201质量控制中作为杂质的应用。

3.一种如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于，其包括下述步骤：在有机溶剂中，在碱存在的条件下，将化合物C和三氟甲磺酸酐进行脱水反应，得到如式I所示的化合物即可；

所述的如式I所示的化合物的制备方法，还可进一步包含以下技术特征：

在所述的脱水反应中，所述的有机溶剂例如醚类溶剂，又例如四氢呋喃和/或二氧六环，还例如二氧六环；

和/或，在所述的脱水反应中，所述的有机溶剂与所述的化合物C的体积质量比值为20mL/g～25mL/g；

和/或，在所述的脱水反应中，所述的碱例如吡啶、三乙胺、或、“三乙胺和4-二甲氨基吡啶”，又例如吡啶；

和/或，在所述的脱水反应中，所述的碱与所述的化合物C的摩尔比值例如3～6，又例如4；

和/或，在所述的脱水反应中，所述的三氟甲磺酸酐与所述的化合物C的摩尔比值为2～4；

和/或，所述的脱水反应的温度例如25℃～50℃，又例如25～35℃。

4.如权利要求3所述的如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于，所述的如式I所示的化合物的制备方法还进一步包括下述步骤：在有机溶剂中，在碱存在的条件下，将化合物B和甲酰胺进行氨解反应，得到所述的化合物C即可；

其中，R为C₁～C₄的烷基；

所述的如式I所示的化合物的制备方法，还可进一步包含以下技术特征：

在所述的氨解反应中，所述的C₁～C₄的烷基例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基，又例如乙基；

和/或，在所述的氨解反应中，所述的有机溶剂例如醚类溶剂、或、“醚类溶剂和醇类溶剂”；所述的醚类溶剂例如四氢呋喃和/或二氧六环，又例如二氧六环；所述的醇类溶剂例如甲醇；当所述的有机溶剂为醚类溶剂和醇类溶剂时，所述的醚类溶剂和醇类溶剂的体积比值可为15～20；

和/或，在所述的氨解反应中，所述的有机溶剂与所述的化合物B的体积质量比值例如5mL/g～10mL/g，又例如7mL/g～10mL/g；

和/或，在所述的氨解反应中，所述的碱例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化锂，又例如甲醇钠；

和/或，在所述的氨解反应中，所述的碱与所述的化合物B的摩尔比值为1.1～1.5；

和/或，在所述的氨解反应中，所述的甲酰胺与所述的化合物B的摩尔比值为3.0～4.0；

和/或，所述的氨解反应的温度为25～35℃。

5.如权利要求4所述的如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于，所述的如式I所示的化合物的制备方法还进一步包括下述步骤：在有机溶剂中，在碱存在的条件下，将化合物A和进行成环反应，得到所述的化合物B即可；

所述的如式I所示的化合物的制备方法，还可进一步包含以下技术特征：

在所述的成环反应中，所述的为草酰氯单乙酯；

和/或，在所述的成环反应中，所述的有机溶剂例如醚类溶剂，又例如四氢呋喃和/或二氧六环，还例如二氧六环；

和/或，在所述的成环反应中，所述的有机溶剂与所述的化合物A的体积质量比值为10mL/g～15mL/g；

和/或，在所述的成环反应中，所述的碱为吡啶；

和/或，在所述的成环反应中，所述的碱与所述的化合物A的摩尔比值例如1.0～4.0，又例如3.9；

和/或，在所述的成环反应中，所述的与所述的化合物A的摩尔比值例如1.0～1.5，又例如1.3；

和/或，所述的成环反应的温度为25～35℃。

6.一种如式C所示的化合物：